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草酸铂,药物名称,有效成份奥沙利铂。 用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用。本品应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。成 份包 装&支
乐沙定 冻干粉剂
【制造商】
赛诺菲圣德拉堡民生制药
药品名称 】 通用名称:
【 商品名称 】:乐沙定 【 英文名称 】: Eloxatin ,Oxaliplatin
【 汉语拼音 】:leshading
【 成 份 】
【 性 状 】 本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末.
【 适 应 症 】 用于经治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用。
【 规 格 】 50mg × 1
【 包 装 】 支
【药理作用】
奥沙利铂为细胞抑制剂(L :抗癌药物-免疫抑制剂-铂类),ATC编号L01XA 03。
奥沙利铂属于新的铂类抗癌药,其中铂原子与1,2二氨环己烷(DACH)及一个草酸基结合。奥沙利铂是单一对映结构体,顺式-[草酸(反式-1-1-1,2-DACH)铂]。
奥沙利铂在多种肿瘤模型系统,包括在结直肠癌模型中,都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性。体内、体外实验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中,它仍然有效。
在体内和体外研究中,均可看到奥沙利铂与5-氟脲嘧啶联合应用有增效作用。
关于奥沙利铂的作用机制,虽然尚未完全清楚,但已有研究表明,奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成,产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。
有关初治的转移性结直肠癌病人的研究经验表明,奥沙利铂(85 mg/m2,每2周重复)与5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸联合应用,同单独用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸相比,其有效率提高1倍以上(49%对22%),无进展生存期也有所延长(8.2个月对6个月)。对生活质量的改善方面,二者的差别无统计学意义。但是,就总的健康状况和疼痛情况而言,对照组的生活质量评分要优于奥沙利铂治疗组,治疗组的恶心、呕吐状况较对照组更严重。在初治的转移性大肠癌病人中,给予奥沙利铂130 mg/m2,每3周1次,联合应用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸,与单独使用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸同样作了比较和评估。其有效率与“每2周1次,每次85 mg/m2”方案相同。奥沙利铂联合5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸的有效率要高1倍多(34%对12%),并可以延长无进展生存期(8.3个月对4.2个月)。但是,方案的安全性不同,两个方案比较列表如下 :
造血系统 :
消化系统:
在3周方案中,消化道副反应的发生率更高。腹泻的发生率将随着治疗周期的重复而降低。
中等程度的发热和感染(1度和2度)在3周方案中的发生率较低(分别为2%和6%)。
神经系统毒性的发生率相似,当累积剂量接近800 mg/m2(6个周期),其发生率为15%或以下。
在3周方案中,其剂量调整的原则与2周方案相同(将剂量从130 mg/m2减至100 mg/m2)。
奥沙利铂作为二线治疗的有效率尚未进行评估。在一项II期临床研究中,对于接受5-Fu治疗后,确认病情进展的病人,在相同的5FU方案中加用奥沙利铂可以获得20%的有效率,且至少有30%的病人维持6个月病情无进展。
【药代动力学】
复合物中每个单个活性成份的药代动力学尚未确定。给予奥沙利铂130 mg/m2,静脉输注2小时,每3周1次,共5个周期时,其超滤铂(未结合的有活性和无活性的铂类片段的混合物)药代动力学如下 :
在2小时输液结束时,15%的铂存在于周围循环中,剩余的85%迅速扩散到组织内或者随尿排出。
由于奥沙利铂可与红细胞和血浆蛋白进行不可逆的结合,导致结合物的半衰期接近红细胞和血浆白蛋白的自然寿命。85 mg/m2每2周1次,或130 mg/m2每3周1次,未见到血浆超滤液中有蓄积现象,第1周期中可以保持稳定状态。个体间及个体内差异通常较低。
在体外,生物转化被认为是非酶性降解的结果。尚无证据表明细胞色素P450介导了DACH环的分解代谢。奥沙利铂在病人体内要进行充分的生物转化。2小时输注结束后,血浆超滤物中检测不到完整的药物。
几种细胞毒性生物转化产物包括一氧化物、二氧化物和diaquo化-DACH铂类成分等,均可在周围循环系统中检测出来,稍后,还可发现许多非活性的结合物。
铂类主要经尿排出,多在用药后48小时内清除。第5天时,大约有54%随尿排出,只有不到3%随粪便排出。当肾功能不全,清除率明显下降,如从17.6 ± 2.18 L/h降到9.95 ± 1.91 L/h时,其分布体积也显著下降,从330 ± 40.9 L降到241± 36.1 L,统计学上有显著差异。严重肾功能不全时,对铂类清除率的影响尚未进行评估。
【毒理研究】
作为单药和多种剂量在临床前对多种动物(包括小鼠、大鼠、狗和/或猴),进行靶器官的研究,它们包括 :骨髓、消化系统、肾脏、睾丸、神经系统,以及心脏等。在动物中观察到的靶器官毒性除了心脏以外,其它的毒性反应与其它含铂类药物、DNA损伤和细胞毒药物产生的毒性一致。心脏毒性仅在狗中见到,包括电生理异常导致的致死性室颤。心脏毒性对狗有特异性,不仅因为它仅仅发生在狗身上,而且因为引起狗致死性心脏毒性的相似剂量(150 mg/m2)在人可以很好地耐受。
奥沙利铂在哺乳动物中可以导致基因突变,在大鼠中可以产生胎儿致死性的毒副作用。也有人认为奥沙利铂有可能是一种致癌物,尽管尚无此方面的研究。
【适应症】
与5-Fu和甲酰四氢叶酸联合一线应用治疗转移性结直肠癌。
【用法用量】
限成人使用。作为一线治疗,奥沙利铂推荐剂量为85 mg/m2静脉输注,每2周重复1次。应按照病人的耐受程度进行剂量调整。
奥沙利铂应在输注氟脲嘧啶前给药。
将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中,持续输注2-6小时。
奥沙利铂主要用于以5-氟脲嘧啶持续输注为基础的联合方案中。在双周方案中,5-氟脲嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。
特殊人群 :
- 肾功能不全者 :本药尚无用于严重肾功能不全患者的资料。中度肾功不全者,开始治疗时可给予常规推荐剂量。对于轻度肾功能不全者,无需调整剂量。
- 肝功能不全者 :对于有严重肝功能不全者,本药应用尚无研究。对于治疗开始时肝功能检查不正常的患者人群,应用本药未出现急性毒性的增加。在临床研究中,肝功能不全者未进行特别的剂量调整。
给药方法 :奥沙利铂用于静脉输注,使用时无需水化。将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中,通过外周或中央静脉滴注2-6小时。奥沙利铂必须在5-氟脲嘧啶前滴注。如果漏于血管外,必须立即终止给药。用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用。本品化学名称为:(1R-反式)-(1,-2环己二胺-N,N’)[草酸(2-)-O,O’]合铂。其结构式为:分子式:C8H14N2O4Pt,分子量:397.29。在单独或联合用药时,推荐剂量为按体表面积一次130mg/m2,加入250~500ml5%溶液中输注2-6小时。没有主要出现时,每3周(21天)给药1次。调整剂量以安全性,尤其是学的安全性为依据。尚无解毒剂可供使用。一旦出现用药过量时,不良反应会加剧,应开始血液学监测,并进行对症治疗。因与和溶液(特别是5-氟脲嘧啶)之间存在配伍禁忌,本品不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药。体外研究显示,在红霉素、水杨酸盐、紫杉醇和丙戊酸钠等化合物存在的情况下,本品的结合无明显变化。在动物和人的体内研究中显示,与5-氟脲嘧啶联合应用具有协同作用。1、造血系统:本品具有一定的血液毒性。当单独用药时,可引起下述不良反应:、白细胞减少、粒细胞减少、减少,有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加; 2、消化系统:单独应用本品,可引起恶心、呕吐、。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药;
3、神经系统:以为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的及感觉障碍。甚至类似于喉痉挛的临床表现而无解剖学依据。可自行恢复而无后遗症。这些症状常因感冒而激发或加重。感觉异常可在治疗休息期减轻,但在累积剂量大于800mg/m2(6个周期)时,有可能导致永久性感觉异常和。在治疗终止后数月之内,3/4以上病人的神经毒性可减轻或消失。当出现可逆性的感觉异常时,并不需要调整下一次本品的给药剂量。给药剂量的调整应以所观察到的神经症状的持续时间和严重性为依据。当感觉异常在两个疗程中间持续存在,疼痛性感觉异常和/或功能障碍开始出现时,本品给药量应减少25%(或100mg/m2),如果在调整剂量之后症状仍持续存在或加重,应停止治疗。在症状完全或部分消失之后,仍有可能全量或减量使用,应根据医师的判断做出决定。1本品应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时,应严密监测其神经学安全性;
2、由于本品在消化系统毒性,如恶心、呕吐,应给予预防性或治疗性的止吐用药;
3、当出现血液毒性时(白细胞&2000/mm3或血小板&50000/mm3〉,应推迟下一周期用药,直到恢复;
4、在每次治疗之前应进行学计数和,亦应进行神经学检查,之后应定期进行。对胎儿可能有毒性。本品在孕期禁用。通过乳汁排泄的研究尚未进行,禁用于哺乳期。以130mg/m2的剂量连续滴注2小时,其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h,模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。当输液结束时,50%的铂与结合,而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态,另外75%铂与结合。蛋白质结合铂逐步升高,于给药第五天后稳定于95%的水平。药物的清除分为两个时相,其清除相半衰期约为40小时。多达50%的药物在给药48小时之内由尿排出(55%的药物在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5%经粪便排出)。在肾功能衰竭的病人中,仅有可过滤性铂的清除减少,而并不伴有毒性的增加,因此并不需要调整用药剂量。与结合的铂清除很慢。在给药后的第22天,红细胞结合铂的水平为血浆峰值的56%,而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中,总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高;而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。
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【制造商】
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药品名称 】 通用名称:
【 商品名称 】:乐沙定 【 英文名称 】: Eloxatin ,Oxaliplatin
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【 成 份 】
【 性 状 】 本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末.
【 适 应 症 】 用于经治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用。
【 规 格 】 50mg × 1
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【药理作用】
奥沙利铂为细胞抑制剂(L :抗癌药物-免疫抑制剂-铂类),ATC编号L01XA 03。
奥沙利铂属于新的铂类抗癌药,其中铂原子与1,2二氨环己烷(DACH)及一个草酸基结合。奥沙利铂是单一对映结构体,顺式-[草酸(反式-1-1-1,2-DACH)铂]。
奥沙利铂在多种肿瘤模型系统,包括在结直肠癌模型中,都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性。体内、体外实验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中,它仍然有效。
在体内和体外研究中,均可看到奥沙利铂与5-氟脲嘧啶联合应用有增效作用。
关于奥沙利铂的作用机制,虽然尚未完全清楚,但已有研究表明,奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成,产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。
有关初治的转移性结直肠癌病人的研究经验表明,奥沙利铂(85 mg/m2,每2周重复)与5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸联合应用,同单独用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸相比,其有效率提高1倍以上(49%对22%),无进展生存期也有所延长(8.2个月对6个月)。对生活质量的改善方面,二者的差别无统计学意义。但是,就总的健康状况和疼痛情况而言,对照组的生活质量评分要优于奥沙利铂治疗组,治疗组的恶心、呕吐状况较对照组更严重。在初治的转移性大肠癌病人中,给予奥沙利铂130 mg/m2,每3周1次,联合应用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸,与单独使用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸同样作了比较和评估。其有效率与“每2周1次,每次85 mg/m2”方案相同。奥沙利铂联合5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸的有效率要高1倍多(34%对12%),并可以延长无进展生存期(8.3个月对4.2个月)。但是,方案的安全性不同,两个方案比较列表如下 :
造血系统 :
消化系统:
在3周方案中,消化道副反应的发生率更高。腹泻的发生率将随着治疗周期的重复而降低。
中等程度的发热和感染(1度和2度)在3周方案中的发生率较低(分别为2%和6%)。
神经系统毒性的发生率相似,当累积剂量接近800 mg/m2(6个周期),其发生率为15%或以下。
在3周方案中,其剂量调整的原则与2周方案相同(将剂量从130 mg/m2减至100 mg/m2)。
奥沙利铂作为二线治疗的有效率尚未进行评估。在一项II期临床研究中,对于接受5-Fu治疗后,确认病情进展的病人,在相同的5FU方案中加用奥沙利铂可以获得20%的有效率,且至少有30%的病人维持6个月病情无进展。
【药代动力学】
复合物中每个单个活性成份的药代动力学尚未确定。给予奥沙利铂130 mg/m2,静脉输注2小时,每3周1次,共5个周期时,其超滤铂(未结合的有活性和无活性的铂类片段的混合物)药代动力学如下 :
在2小时输液结束时,15%的铂存在于周围循环中,剩余的85%迅速扩散到组织内或者随尿排出。
由于奥沙利铂可与红细胞和血浆蛋白进行不可逆的结合,导致结合物的半衰期接近红细胞和血浆白蛋白的自然寿命。85 mg/m2每2周1次,或130 mg/m2每3周1次,未见到血浆超滤液中有蓄积现象,第1周期中可以保持稳定状态。个体间及个体内差异通常较低。
在体外,生物转化被认为是非酶性降解的结果。尚无证据表明细胞色素P450介导了DACH环的分解代谢。奥沙利铂在病人体内要进行充分的生物转化。2小时输注结束后,血浆超滤物中检测不到完整的药物。
几种细胞毒性生物转化产物包括一氧化物、二氧化物和diaquo化-DACH铂类成分等,均可在周围循环系统中检测出来,稍后,还可发现许多非活性的结合物。
铂类主要经尿排出,多在用药后48小时内清除。第5天时,大约有54%随尿排出,只有不到3%随粪便排出。当肾功能不全,清除率明显下降,如从17.6 ± 2.18 L/h降到9.95 ± 1.91 L/h时,其分布体积也显著下降,从330 ± 40.9 L降到241± 36.1 L,统计学上有显著差异。严重肾功能不全时,对铂类清除率的影响尚未进行评估。
【毒理研究】
作为单药和多种剂量在临床前对多种动物(包括小鼠、大鼠、狗和/或猴),进行靶器官的研究,它们包括 :骨髓、消化系统、肾脏、睾丸、神经系统,以及心脏等。在动物中观察到的靶器官毒性除了心脏以外,其它的毒性反应与其它含铂类药物、DNA损伤和细胞毒药物产生的毒性一致。心脏毒性仅在狗中见到,包括电生理异常导致的致死性室颤。心脏毒性对狗有特异性,不仅因为它仅仅发生在狗身上,而且因为引起狗致死性心脏毒性的相似剂量(150 mg/m2)在人可以很好地耐受。
奥沙利铂在哺乳动物中可以导致基因突变,在大鼠中可以产生胎儿致死性的毒副作用。也有人认为奥沙利铂有可能是一种致癌物,尽管尚无此方面的研究。
【适应症】
与5-Fu和甲酰四氢叶酸联合一线应用治疗转移性结直肠癌。
【用法用量】
限成人使用。作为一线治疗,奥沙利铂推荐剂量为85 mg/m2静脉输注,每2周重复1次。应按照病人的耐受程度进行剂量调整。
奥沙利铂应在输注氟脲嘧啶前给药。
将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中,持续输注2-6小时。
奥沙利铂主要用于以5-氟脲嘧啶持续输注为基础的联合方案中。在双周方案中,5-氟脲嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。
特殊人群 :
- 肾功能不全者 :本药尚无用于严重肾功能不全患者的资料。中度肾功不全者,开始治疗时可给予常规推荐剂量。对于轻度肾功能不全者,无需调整剂量。
- 肝功能不全者 :对于有严重肝功能不全者,本药应用尚无研究。对于治疗开始时肝功能检查不正常的患者人群,应用本药未出现急性毒性的增加。在临床研究中,肝功能不全者未进行特别的剂量调整。
给药方法 :奥沙利铂用于静脉输注,使用时无需水化。将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中,通过外周或中央静脉滴注2-6小时。奥沙利铂必须在5-氟脲嘧啶前滴注。如果漏于血管外,必须立即终止给药。用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用。本品化学名称为:(1R-反式)-(1,-2环己二胺-N,N’)[草酸(2-)-O,O’]合铂。其结构式为:分子式:C8H14N2O4Pt,分子量:397.29。在单独或联合用药时,推荐剂量为按体表面积一次130mg/m2,加入250~500ml5%溶液中输注2-6小时。没有主要出现时,每3周(21天)给药1次。调整剂量以安全性,尤其是学的安全性为依据。尚无解毒剂可供使用。一旦出现用药过量时,不良反应会加剧,应开始血液学监测,并进行对症治疗。因与和溶液(特别是5-氟脲嘧啶)之间存在配伍禁忌,本品不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药。体外研究显示,在红霉素、水杨酸盐、紫杉醇和丙戊酸钠等化合物存在的情况下,本品的结合无明显变化。在动物和人的体内研究中显示,与5-氟脲嘧啶联合应用具有协同作用。1、造血系统:本品具有一定的血液毒性。当单独用药时,可引起下述不良反应:、白细胞减少、粒细胞减少、减少,有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加; 2、消化系统:单独应用本品,可引起恶心、呕吐、。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药;
3、神经系统:以为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的及感觉障碍。甚至类似于喉痉挛的临床表现而无解剖学依据。可自行恢复而无后遗症。这些症状常因感冒而激发或加重。感觉异常可在治疗休息期减轻,但在累积剂量大于800mg/m2(6个周期)时,有可能导致永久性感觉异常和。在治疗终止后数月之内,3/4以上病人的神经毒性可减轻或消失。当出现可逆性的感觉异常时,并不需要调整下一次本品的给药剂量。给药剂量的调整应以所观察到的神经症状的持续时间和严重性为依据。当感觉异常在两个疗程中间持续存在,疼痛性感觉异常和/或功能障碍开始出现时,本品给药量应减少25%(或100mg/m2),如果在调整剂量之后症状仍持续存在或加重,应停止治疗。在症状完全或部分消失之后,仍有可能全量或减量使用,应根据医师的判断做出决定。1本品应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时,应严密监测其神经学安全性;
2、由于本品在消化系统毒性,如恶心、呕吐,应给予预防性或治疗性的止吐用药;
3、当出现血液毒性时(白细胞&2000/mm3或血小板&50000/mm3〉,应推迟下一周期用药,直到恢复;
4、在每次治疗之前应进行学计数和,亦应进行神经学检查,之后应定期进行。对胎儿可能有毒性。本品在孕期禁用。通过乳汁排泄的研究尚未进行,禁用于哺乳期。以130mg/m2的剂量连续滴注2小时,其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h,模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。当输液结束时,50%的铂与结合,而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态,另外75%铂与结合。蛋白质结合铂逐步升高,于给药第五天后稳定于95%的水平。药物的清除分为两个时相,其清除相半衰期约为40小时。多达50%的药物在给药48小时之内由尿排出(55%的药物在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5%经粪便排出)。在肾功能衰竭的病人中,仅有可过滤性铂的清除减少,而并不伴有毒性的增加,因此并不需要调整用药剂量。与结合的铂清除很慢。在给药后的第22天,红细胞结合铂的水平为血浆峰值的56%,而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中,总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高;而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。
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橄榄苦甙主要来源树,又名 、 阿列布。外文名olive拉丁文名Olea europaea L来&&&&自树繁&&&&体橄欖苦甙
油橄榄属木犀榄属常绿,是世界著名的木本油料兼果用树种,栽培品种有较高食用价值,含丰富优质食用植物油——油橄榄油,为著名果树和重要经济林木。油橄榄为 阔叶、单叶对生,上花白色,花冠4 裂, 雌雄2,子房2室,每室2胚珠,核果含油,呈椭圆形。
油橄榄的栽培品种有500种之多, 广泛种植的约140种. 油橄榄生长能力旺盛,耐旱、喜光, 主要分布在欧洲地中海沿岸国家和美国加州地区,希腊、、突尼斯、为集中产地。现在世界各国均引种栽培。50年代少量传入我国,我国西部和西北地区甘肃、陕西、四川、重庆、福建、广西、广东、湖南等省市有引种栽培。在我国四川、贵州、湖南的山区仍可见到原始的野生橄榄。橄榄叶中主要含有裂环烯醚萜及其苷、黄酮及其苷、双黄酮及其苷、低分子单宁等成分,裂环烯醚萜类为主要活性成分。[1]
西安普莱特生物研究显示橄榄提取物暴露在空气和阳光下会分解,高温下烘干产品降低含量,建议在避光条件下低温密封保存,西安普莱特生物最新研究出橄榄提取物水溶性橄榄苦甙10%-40%,水溶性效果显著。解决了橄榄苦甙难溶解的问题。水溶性高含量90%的橄榄苦甙主要用于护肤品,可以保护皮肤细胞不受紫外线的伤害,有效维持肌肤柔嫩与弹性,达到扶肤、嫩肤的功效。
信息完善人:西安普莱特生物工程有限公司 李超长期以来,主要利用其鲜果加工成为素有“植物油皇后”之称的,而对其叶(每年冬季给油橄榄树修枝时都要产生大量油橄榄叶)的利用还很不充分。现代生物技术分析表明,油橄榄叶中含有大量的生物活性物质,其抗氧化活性成分较橄榄果更为突出,尤其是裂环烯醚萜类(橄榄苦甙为主要成分)主要存在于油橄榄叶中。目前,国外对油橄榄叶的研究报道较多,将其深加工并广泛用于化妆品、 药品和食品补充剂。Cas号:【】橄榄苦甙 摘自Microherb[2]英文名:Oleuropein
别名:橄榄苦苷
化学名:[2S-(2,3E,4)]-3-Ethylidene-2-(?-D-glucopyranosyloxy)-3,4-dihydro-5-(methoxycarbonyl)-2H-pyran-4-acetic acid 2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethyl ester
成分分类: 裂环烯醚萜类
分子量:540.51.
分子式:C25H32O13
物理性质:微小结晶(乙酸乙酯)。熔点87~89℃。易吸湿。旋光度-147°(c=1,水、乙醇或丙醇),呈变旋作用,旋光度-127°(9h后,水中),易溶于乙醇、丙酮、冰醋酸,5%NaOH溶液等,可溶于水、丁醇、乙酸乙酯、醋酸丁酯等,几乎不溶于乙醚、石油醚、氯仿、四氯化碳等。本品易吸潮,Microherb 研究显示本品暴露在空气和阳光下会分解,建议在避光条件下低温密封保存。[3] 主要规格: 10%、20%、40% 、50%、70%、80%抗氧化作用
橄榄苦甙可以保护皮肤细胞不受紫外线的伤害,防止紫外线对皮肤膜脂质的分解,促进纤维细胞生成胶元蛋白,减少纤维细胞胶元酶的分泌,阻止细胞膜的抗聚糖反应,从而高度保护纤维细胞,自然抵御由氧化而导致肌肤的破坏,更免受UV紫外线伤害,有效维持肌肤柔嫩与弹性,达到扶肤、嫩肤的功效。
广谱抗菌作用
橄榄叶提取物是内服的广谱抗菌成分。目前为止在橄榄叶中鉴定出最具活性的物质是橄榄苦甙,一类被归于裂环烯醚萜类的苦味单帖类皂甙。橄榄苦甙和其水解产物对橄榄叶的抗菌功能而言,具有独特的重要意义。可能机制如下所述:
严重干涉某种特殊病毒,细菌或微生物生长必需的某些氨基酸模式。
通过使病毒失活或防止病毒蜕壳,发芽或在细胞膜进行发芽而干涉病毒性感染和/或传播。
直接渗透入受感染细胞和不可逆转的抑制微生物复制。
中和逆转录酶病毒的逆转录酶和蛋白酶产物。
橄榄叶提取物对具有传染性的和恶性的微生物具有十足的效果。其可停止如感冒和其它病毒性疾病,真菌,霉菌和酵母菌入侵,轻微和严重细菌感染和原生类寄生虫感染的发作。并不仅是预防性的,橄榄叶提取物提供了一种在与微生物的战斗中安全且有效的治疗方法。研究还证明该提取物仅攻击病原体而对人体共生的肠道细菌无害,这是其超越人造抗生素的另一优点。
加强免疫系统
部分医师已成功将橄榄苦甙用于对医学上无法解释的疾病如和肌纤维痛患者的治疗中。这可能是其直接刺激免疫系统的结果。
心血管疾病
部分心血管疾病在使用橄榄叶提取物后也得到了好的效果。冠状动脉心脏病在使用橄榄叶提取物治疗后看来取得了不错的回应。根据实验室和初步临床研究,橄榄叶提取物可减轻动脉血管流量不足导致的不适,其中包括心绞痛和间歇性跛行。其有助于消除心房颤动(心律失常),降低高血压和抑制氧化产生 LDL胆固醇。橄榄苦甙能减轻的氧化程度,预防,的发生,舒缓血管平滑肌,降低血压的能力。1、制药 用于制造治疗病毒、细菌、原生动物类、寄生虫和吸血虫等所引起的疾病的新药,和治疗感冒的新药。
2、保健食品 在欧美等国家,橄榄叶提取物主要做为,用于调节免疫力。
3、护肤品 高含量的橄榄苦甙主要用于护肤品,可以保护皮肤细胞不受紫外线的伤害,有效维持肌肤柔嫩与弹性,达到扶肤、嫩肤的功效。Microherb高含量橄榄苦甙80%专门为护肤品设计,其有效成分高,颜色浅,非常适合化妆品配方设计。研究者通过以1g/kg的超高剂量连续供给白化小鼠7天洋橄榄苦甙来验证其毒性。没有死亡例子发生,而且高剂量也没有引起任何毒理作用。实际上,橄榄叶提取物中的洋橄榄苦甙安全性之高甚至令调查者无法成功测定其致死剂量。
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