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版权所有,并保留所有权利苯磺酸左旋氨氯地平血药浓度的LC-MS/MS法测定及其人体内手性转化可能性考察--《第二军医大学学报》2012年07期
苯磺酸左旋氨氯地平血药浓度的LC-MS/MS法测定及其人体内手性转化可能性考察
【摘要】:目的建立LC-MS/MS法测定人血浆中左旋氨氯地平血药浓度并进行体内手性转化可能性考察。方法以氯氮为内标,采用CHIRAL-AGP柱(150.0mm×4.0mm,5μm)对氨氯地平消旋体进行分离手性对映体,流动相为10mmol/L乙酸铵缓冲液(pH 4.38)-异丙醇(98?2,V/V);选择固相萃取法提取10例健康男性受试者单次口服苯磺酸左旋氨氯地平片2.5mg后的血浆样品,大气压化学电离源(APCI)结合正离子MRM扫描分析测定人体内S-(-)-氨氯地平浓度,其中氨氯地平和内标离子对分别是m/z 409.0→237.9和m/z 300.0→282.0。结果 S-(-)-/R-(+)-氨氯地平对映体血药浓度在0.103 1~20.62μg/L范围内线性关系良好(r=0.999 8,r=0.999 7),绝对回收率大于70.0%,相对回收率均在85.0%~115.0%范围内,日内和日间RSD均小于15.0%。10例健康男性受试者单剂量口服苯磺酸左旋氨氯地平片2.5mg后体内不同时间点血浆样品均未检测到R-(+)-氨氯地平对映体,S-(-)-氨氯地平在健康男性受试者体内的药代动力学参数t1/2为(42.77±8.08)h,Cmax为(3.06±0.51)μg/L,tmax为(6.3±1.0)h,MRT为(69.25±8.04)h,AUC0-144为(176.20±31.89)h.μg.L-1,AUC0-∞为(197.92±37.54)h.μg.L-1。结论本方法选择性强,灵敏度高,无杂质干扰,精密度好,成功地应用于苯磺酸左旋氨氯地平人体药代动力学分析,并证实S-(-)-氨氯地平对映体在健康男性受试者体内未发现其手性转化。
【作者单位】:
【关键词】:
【基金】:
【分类号】:R96【正文快照】:
苯磺酸氨氯地平(amlodipine,商品名:络活喜)具有作用温和、降压平稳、长效安全等特点,目前已成为临床治疗心绞痛、高血压的重要药物[1]。苯磺酸左旋氨氯地平(施惠达,levamlodipine besilate)是我国首个手性拆分光学纯药物。苯磺酸氨氯地平为手性药物,根据文献[2-4]报道苯磺酸
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海平线和地平线有什么区别
希望我答聊认识请绕
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海平线指海与交接线 平线指与想接 都远距离视野辽阔才能看记采纳啊
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海平面指海平面(海拔零)海拔依据海平面测算平线水平望相交线
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