止吐药物阿瑞吡坦胶囊（Emend）哪里能买到_百度知道
止吐药物阿瑞吡坦胶囊（Emend）哪里能买到
Emend（Aprepitant Capsules）中文药名：阿瑞吡坦胶囊药品类别阿瑞吡坦胶囊（Emend）第一种可帮助患者避免恶心及呕吐-通常在患者接受极易引起呕吐的化疗法治疗后第一天即发生，并可持续几天-这种症状持续发生的药物。英文药名
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福沙吡坦二甲葡胺原料和冻干
一、项目名称：福沙匹坦原料和针剂
1、英文名称：fosaprepitant
2、剂 型：冻干
3、注册分类：化药3+3类
4、CAS: -0
5、规 格：115mg 、150mg
6、适 应 症：预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。
二、国内外上市申报情况
2008年在美国上市 , 也在瑞典、捷克、葡萄牙和英国上市，美国：Emend，在瑞典、捷克、葡萄牙和英国商品名为Ivemend。
我国暂无厂家上市销售，国内有1家生产企业正在申报注册。
国外上市规格：115mg，150mg
国内上市规格：不详
三、政策法规
行政保护：无
专利保护：2015年，提前2年申报
故现无专利的申报障碍
四、产品特点
福沙匹坦，又名福沙吡坦，英文名Fosaprepitant，FDA上市的是Fosaprepitant dimeglumine，中文名为福沙匹坦二甲葡胺，日获得上市许可，规格为115mg和150mg，其中115mg用10ml西林瓶包装，剂型为注射用粉针，商品名为EMEND，与阿瑞匹坦的商品名相同。也在瑞典、捷克、葡萄牙和英国上市，商品名为IVEMEND，本品尚未在日本上市。福沙匹坦Base含3个手性中心，每个葡甲胺另外含4个手性中心，福沙匹坦二甲葡胺为无定形。
福沙匹坦二甲葡胺是阿瑞匹坦口服制剂的前体药物，静脉注射后迅速转化为阿瑞匹坦。115mg福沙匹坦(相当于188mg福沙匹坦二甲葡胺)在15分钟内静脉输注至人体内，输液结束后30分钟内，福沙匹坦的血药浓度即降至或低于定量限浓度10ng/ml，福沙匹坦几乎完全转化为阿瑞匹坦。
健康志愿者静脉输注115mg福沙匹坦15分钟或口服125mg阿瑞匹坦，给药后4~5小时，前者血浆中阿瑞匹坦浓度较后者高，但之后两者浓度相近。药代动力学图如下：
静脉输注115mg福沙匹坦二甲葡胺可取代口服125mg阿瑞匹坦胶囊。临床研究显示，本品115 mg 注射与口服阿瑞吡坦125 mg 呈生物等效性。
《临床肿瘤学杂志》（J Clin Oncol）近期在线发表的一项研究结果显示，在昂丹司琼和地塞米松基础上，单次给予福沙吡坦预防总危险期（OP）和延迟期（DP）化疗所致恶心/呕吐（CINV）的效果不劣于标准阿瑞吡坦治疗。
研究纳入了首次接受顺铂&70 mg/m2治疗的患者，随机给予昂丹司琼+地塞米松联合标准阿瑞吡坦治疗（阿瑞吡坦口服给药，第一天125 mg，第二天80 mg，第三天80 mg）或联合单剂量福沙吡坦治疗（第一天静脉给予福沙吡坦150 mg）。研究主要终点是OP完全缓解（CR：无呕吐, 无额外对症用药），次要终点是DP CR和OP无呕吐。预计每个治疗组有1113例可评估患者，期望的CR率为67.7%，非劣效性界值为-7%。
结果显示，共有2322例患者被随机分组，其中2247例可评价疗效。在预先设计的非劣效性界值范围内，阿瑞吡坦和福沙吡坦的止吐效果相同。尽管与阿瑞吡坦相比，福沙吡坦治疗时注射部分疼痛、红疹、血栓性静脉炎的发生率较高（0.3% 对2.7%），但患者对两种疗法的耐受性均较好。
【药理作用】
本品是阿瑞吡坦(aprepitant) 的前体药物，注射后在体内迅速转化成阿瑞吡坦。
本品与阿瑞吡坦属人P 物质/ 神经激肽1(NK-1) 选择性高亲和性受体阻断剂，主要通过阻断大脑恶心和呕吐信号发挥作用。在动物模型上，阿瑞吡坦通过中枢神经作用抑制诸如顺铂等细胞毒化疗药物诱导的呕吐。动物和人正电子发射断层成像术(PET) 研究表明，阿瑞吡坦可透过血脑屏障并占据了脑部NK-1 受体作用。动物和临床研究显示，阿瑞吡坦增大5-HT3受体阻断剂昂丹司琼和糖皮质激素地塞米松的止吐作用，抑制顺铂诱导的急性期和迟后期呕吐。
健康志愿者单剂量静脉注射(15 分钟) 本品后，阿瑞吡坦的平均AUC0-&为31.7 (&14.3) &g&h/mL，阿瑞吡坦平均Cmax为3.27 (&1.16) &g/mL。患者静脉注射本品115 mg 后
24 小时阿瑞吡坦平均血药浓度和口服阿瑞吡坦125 mg 相当。
【适应症】
与其它止吐药联用静脉注射防治中等催吐和大剂量催吐的抗癌药化疗(包括大剂量顺铂)初始和反复用药引起的急性和迟后的恶心和呕吐。
【用法用量】本品推荐剂量为115mg，给药方法为静脉注射(15分钟)。本产品网址：/b2b/fuchuangyiyao/sell/itemid-.html阿瑞吡坦胶囊/板装Emend(Aprepitant)-药品说明书与价格-中国新特药网天津站
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阿瑞吡坦胶囊/板装Emend(Aprepitant)
阿瑞吡坦胶囊/板装Emend(Aprepitant)
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阿瑞吡坦胶囊（Emend）第一种可帮助患者避免恶心及呕吐-通常在患者接受极易引起呕吐的化疗法治疗后第一天即发生，并可持续几天-这种症状持续发生的药物【靶点】为P/神经激肽受体拮抗剂。
英文药名: Em ...关键字：
阿瑞吡坦胶囊（Emend）第一种可帮助患者避免恶心及呕吐-通常在患者接受极易引起呕吐的化疗法治疗后第一天即发生，并可持续几天-这种症状持续发生的药物【靶点】为P/神经激肽受体拮抗剂。
英文药名: Emend(Aprepitant Capsules)
中文药名: 阿瑞吡坦胶囊
生产厂家: Merck & Co. Inc.
药品名称: 阿瑞吡坦 英文名: Aprepitant 别 名: Emend 药品类别: 止吐药和催吐药 规格 胶囊剂 80mg, 125mg 药理毒理 该药为选择性高亲和性P物质/神经激肽-1（NK1）受体抑制剂，对5-羟色胺（5HT3）、多巴胺和皮质激素受体的亲和力很低。该药可通过血脑屏障，与大脑中NK1受体结合。临床前及临床试验数据表明，该药与5HT3受体抑制剂昂丹司琼及皮质激素地塞米松合用后，可进一步增强后者抑制顺铂所致的急性及迟发性恶心、呕吐的临床疗效。 药动学 用度约为60％～65％，达峰时间（Tmax）为4小时，食物对该药的体内药代动力学影响不大。该药的药代动力学特性呈非线性，血浆蛋白结合率大于95％。该药分布容积大，主要通过药物代谢进行清除，代谢途径包括CYP3A4（主要途径）、CYP1A2和CYP2C19（次要途径）；经肾脏排泄较少。该药血浆清除率为62～90mL/min，半衰期为9～13小时。肝功能不全、肾功能不全以及终末期肾病（ESRD）患者无需调整给药剂量。 适应症 高致吐性抗癌化疗药物（包括大剂量顺铂治疗方案）所致的急性和迟发性恶心、呕吐。 用法用量 在化疗前1小时先口服1粒125mg规格胶囊；在随后进行化疗的两天中，每天早上口服1粒80mg规格胶囊。食物对该药吸收无太大影响。老年患者、肾功能不全患者以及正在进行血液透析的终末晚期肾病患者无需调整剂量。 不良反应 研究者曾在大约3300名患者群中对该药的总体安全性进行了评估。与安慰剂相比，该药发生率较高的不良反应包括碱性磷酸酶水平升高、血糖升高、血钠降低、白细胞数增高、红细胞尿及白细胞尿。在不同化疗周期，上述不良反应均有相似表现。在临床试验中，曾经出现过散在的因果关系不明确的严重不良反应病例，包括心动过缓、方向知觉的丧失以及十二指肠溃疡穿孔。曾报告有一位患者在服用该药后出现Stevens-Johnson综合征，而另一位患者曾经出现过血管性水肿和风疹。 注意事项 禁忌症:该药为中等程度的CYP3A4抑制剂，最好不要与丁酰苯类精神病药匹募齐特（pimozide）、抗组胺药特非那定、阿司咪唑以及促胃肠道动力药西沙必利合用。这是因为抑制CYP3A4可能导致上述药物血浆浓度升高，从而引起严重，甚至是致命的不良的应。 应密切观察给药后化疗患者的临床表现，以防出现急性和迟发性恶心、呕吐。另外，还应注意患者是否存在药物不良反应的表现，如过敏反应、嗜睡和恶心。 应告知患者该药为一种止吐药，可预防和控制成年患者的恶心和呕吐。该药通过随其他药物一起使用，但无法阻止已经发生的恶心和呕吐。如果患者的肝脏存在问题，或者正在服用其他药物、维生素或植物补充剂，则应及早告知医生。应告知患者该药为胶囊剂，应随水一起吞服。应告知患者该药给药方案（见“剂量及用药”项）。食物对该药给药没有影响。该药最常见的副作用为疲乏、恶心、呃逆、便秘、腹泻及食欲减退。 药物相互作用 该药与其他药物（包括主要通过CYP3A4代谢的化疗药物）合用时应小心。该药对CYP3A4的抑制作用可能会导致合用药物的血浓度升高。该药对CYP3A4底物口服制剂的体人药代动力学的影响作用要大于对其静脉制剂的影响。 EMEND (APREPITANT)Emend Information Emend is a popular medicine that is also generically known under the name of Aprepitant. This drug is known to block the actions of some harmful chemicals that are found in the patient’s organism and that usually trigger vomiting and nausea. Therefore, this medicine is widely used to prevent vomiting and nausea (these might be caused by cancer chemotherapy or surgery). This drug is unable to treat vomiting and nausea (it can only prevent them). Emend IndicationsEmend is a medicine that is usually prescribed to patients who are suffering from severe nausea and vomiting. However, this medicine might also be used to treat or to prevent some other medical disorders that have not been listed here.Emend Warnings Before you start taking Aprepitant, you must alert your doctor if you are suffering from liver disease. In this case, you may not be allowed to start taking this drug, or you might have to take in a lower dose of Emend. This drug is known to sometimes decrease the effectiveness of several birth-control pills, thus enabling the patient to become pregnant. During your treatment with this drug, you should use a non-hormonal birth control method (for example a diaphragm, spermicides or condoms). Emend is a category B FDA pregnancy drug. Therefore, even if it is taken during pregnancy, this medicine should not have harmful effects on a growing fetus. However, it is highly recommended that you consult with your personal physician before you start taking this medicine if you are pregnant or if you are planning to be pregnant soon. It is not known whether Emend’s main ingredients are able to pass into breast milk or not. You should consult with your doctor before you start a treatment with this medicine if you are currently breastfeeding your child.& Emend Intake Guidelines You should take this drug according to your personal doctor’s instructions. If you fail to understand some of them, you should ask a pharmacist, a doctor or a nurse for further explanations. You should carefully read the information in the medicine’s label for further instructions and advice. You must accompany each dose of Emend with a glass of water (8 ounces of liquid). The first dose of Aprepitant should be taken 3 hours before a major surgery or 1 hour before a chemotherapy treatment. Sometimes this drug is combined with some other medicines, in order to increase its effectiveness. Emend should be kept out of the children’s reach, away from heat, direct sunlight and moisture.&& Emend DosageYou should ask your doctor to tell you the dose of Emend that should work best for you. This drug’s dosage is known to vary from one case to another, because it depends on a variety of factors such as age, general health condition, etc. You must not make any adjustments to the dose that you have been prescribed without asking your physician first.Emend OverdoseIf you suspect that you are suffering from overdose with Emend, you are in need of medical care. Overdose symptoms with this medicine usually include headache and drowsiness. Emend Missed DoseIf you happen to miss one of your Emend doses, take it as soon as you remember. If it is time for another Aprepitant dose, you should skip the one that you have missed and proceed with your regular treatment. Do not take a double dose of this medicine without your physician’s approval. Emend side effectsYou should seek emergency medical help if you are experiencing any of these symptoms of an allergic reaction:
swelling of your face, tongue, lips, or throat. Alert your physician if you have any of these severe side effects:
light-headedness, pale skin, easy
burning or pain when you urinate.Some other, less severe side effects
these include:t nausea, vomiting, stomach pain, diar
increased thirst or dry,
fever, chills, flu-like symptoms,& Insomnia.Other side effects might also be triggered by a prolonged treatment with Emend. You should alert your physician if you experience anything unusual during your treatment with it. Emend Drug Reactions Before you start taking Emend, you should tell your personal doctor if you are also taking any of the following medicines: certain cancer drugs such as irinotecan (Camptosar), etoposide (VePesid), imatinib (Gleevec), ifosfamide (Ifex), vinblastine (Velban), vinorelbine (Navelbine), or vincristine (Oncovin, Vincasar); tolbutamide (Orinase); blood thinners like warfarin (Coumadin); phenytoin (Dilantin); steroid drugs such as methylprednisolone (Medapred, Solu-Medrol) , or dexamethasone (Decadron, Hexadrol); midazolam (Versed) or other similar drugs like Tranxene, Valium, Xanax, antibiotics for example clarithromycin (Biaxin), ketoconazole (Nizoral), itraconazole (Sporanox), troleandomycin (Tao), rifampin (Rifater, Rifamate), HIV drugs such as lopinavir/ritonavir (Kaletra), nelfinavir (Viracept), atazanavir (Reyataz), ritonavir (Norvir), or nelfnavir (Viracept); seizure drugs such as phenytoin (Dilantin) or carbamazepine (Tegretol, Carbatrol); antidepressants such as paroxetine (Paxil) or nefazodone (Serzone); diltiazem (Cardizem, Tiazac, Cartia).You should ask for your doctor’s consent before taking any other medicines, even if they are simple over-the-counter drugs like vitamins, minerals, herbal products, cold or cough medicines, etc. 附件:1422.PDF& ---------------------------------------------------------------注：以下产品不同规格和不同价格，购买以咨询为准！---------------------------------------------------------------产地国家: 意大利 原产地英文商品名:Emend Trifold Pack 3Cap/DS PK(1*125mg+2*80mg) 原产地英文药品名:Aprepitant中文参考商品译名:Emend 3胶囊/板装(1*125毫克+2*80毫克) 中文参考药品译名:阿瑞吡坦 生产厂家中文参考译名:美国默克生产厂家英文名:Merck ---------------------------------------------------------------产地国家: 德国原产地英文商品名:Emend 80mg/cap 3Caps/box 原产地英文药品名:Aprepitant中文参考商品译名:Emend 80毫克/胶囊 3胶囊/盒 中文参考药品译名:阿瑞吡坦 生产厂家中文参考译名:默沙东生产厂家英文名:MSD Sharp & Dohme GmbH---------------------------------------------------------------产地国家: 德国原产地英文商品名:Emend 80mg/cap 2Caps/box 原产地英文药品名:Aprepitant中文参考商品译名:Emend 80毫克/胶囊 2胶囊/盒 中文参考药品译名:阿瑞吡坦 生产厂家中文参考译名:默沙东生产厂家英文名:MSD Sharp & Dohme GmbH---------------------------------------------------------------产地国家: 德国原产地英文商品名:Emend Trifold Pack 3Cap/DS PK(1*125mg+2*80mg) 原产地英文药品名:Aprepitant中文参考商品译名:Emend 3胶囊/板装(1*125毫克+2*80毫克) 中文参考药品译名:阿瑞吡坦 生产厂家中文参考译名:美国默克生产厂家英文名:Merck 该药品相关信息网址1:
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