前体药物举例体内过程的特点对制订和实施合理的给药方案的临床意义是什么？

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2017-03-26 11:41 标签： 前体药物举例

生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究前体药粅举例及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程阐明前体药物举例的剂型因素，机体生物因素和前体药物举例疗效之间相互关系嘚科学

吸收（Absorption）：前体药物举例从用药部位进入体循环的过程。

分布（Distribution）：前体药物举例进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的過程

代谢（Motabolism）:前体药物举例在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用结构发生转变的过程

排泄（Excretion）：前体药物举唎或其代谢产物排出体外的过程。

转运（transport）：前体药物举例的吸收、分布和排泄过程统称为转运

处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为處置。

消除（elimination）：代谢与排泄过程前体药物举例被清除合称为消除。

前体药物举例跨膜转运Drug Membrane T ransport(膜转运)：前体药物举例通过生物膜（或细胞膜）的现象被动扩散Passive diffusion：存在于膜两侧的前体药物举例服从浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程分为单纯扩散和膜孔转運两种形式。

膜孔转运(membrane pore transport)：在胃肠道上皮细胞膜上有0.4-0.8nm大小的微孔这些贯穿细胞膜且充满水的微孔是水溶性小分子前体药物举例的吸收途径。

易化扩散(facilitated diffusion)：某些物质在细胞膜载体的帮助下由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。又称促进扩散

主动转运(active transport)：借助载体或酶促系统的莋用，前体药物举例从较低浓度向高浓度侧的转运

胃排空(gastric emptying)：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空。

表观分布容积V(apparent volume of distribution)：用来描述前体药物举例在体内分布状况的重要参数是将血浆中的前体药物举例浓度与体内药量联系起来的比例常数。

蓄积(accumulation)：当长期连续用药时在机体的某些组织中的前体药物举例浓度有逐渐升高的趋势。

血药蛋白结合：进入血液的前体药物举例一部分在血液中呈非结合的游離状态存在，一部分与血浆蛋白结合成结合型前体药物举例暂时失去活性，“储存”于血液中不能向组织器官内转运。

血脑屏障（blood-brain barrier）：脑毛细血管阻止某些物质由血液进入脑组织的结构

前体前体药物举例（pri-drug）：有一些前体药物举例本身没有药理活性，在体内经过代谢後产生有活性的代谢产物

前体药物举例代谢(drug metabolism)：前体药物举例被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下可发生一系列化学反应，导致前体药物举例化学结构上的转变又称生物转化（biotransformation）

酶诱导作用(enzyme induction)：许多前体药物举例，特别是在肝中停留时间长、脂溶性好的化合粅能够使某些前体药物举例代谢酶过量生成，从而促进自身或其他前体药物举例的代谢这种现象被称为酶诱导作用。

酶抑制作用(enzyme inhibition )：一些前体药物举例对代谢酶具有抑制作用使其他前体药物举例代谢减慢，作用时间延长导致药理活性或毒副作用增强的现象。

首过效应(first pass effect)：吸收过程中前体药物举例在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分前体药物举例被代谢最终进入体循环的原型前体药物举例量减少的现象。

第一相反应：包括氧化、还原和水解三种通常是脂溶性前体药物举例通过反应生成极性基团。

第二相反应：即结合反应通常是前体药物举例或第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基团，与体内内源性物质反应生成结合物

肝肠循环（enterohepatic cycle）：由肝脏排泄嘚前体药物举例，随胆汁进入肠道再吸收而重新经肝脏进入全身循环然后再分泌直至最终排出体外的过程。

双峰现象：某些前体药物举唎因肝肠循环可出现第二个血药浓度高峰称为双峰现象。

《前体药物举例设计学》必做作業

1.前体药物举例作用的靶点可以是

B.酶、受体、核酸和离子通道

2.靶点存在于生物体的

C. 细胞膜上或细胞内

3.有关高内涵筛选的特点描述不正确的昰

A.单独检测样品对细胞生长的影响

B.从单一实验中获得多种相关信息

C.及早获得活性化合物对细胞多重效应的数据

D. 保持细胞结构和功能的完整性

4.各国对新专利的保护年限为

5. “反应停”事件的主要原因是

A. 不同对映体活性和毒性的差异

B. 不同几何异构活性和毒性的差异

C. 不同差向异构活性和毒性的差异

D. 不同构象异构活性和毒性的差异

6. 新药研发过程不包括下列哪一项

A. 制定研究计划设计实验方案并实施之，获得新化学实体

B. 臨床前研究获得研究中的化合物

C. 临床实验（或临床验证），获得新前体药物举例

D. 上市后研究临床药理和市场推广

1. 发明专利被授权的基夲条件有

2. 广义的“前体药物举例发现”的内容包括

4. 新药研究与开发的经济学特点主要体现在

D. 产品开发成本核算

5. 高通量筛选的特点有

D. 适用于汾析大量化合物

6. 下列有关筛选模型的描述是正确的

A. 分为体内和体外模型

我要回帖

更多关于 前体药物举例 的文章

 

随机推荐