反丁烯二酸水溶液可以去除下面异味的小妙招异味吗

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本发明涉及适用于多种目的包含硼的组合物包括增强骨骼健 康,缓和关节炎、疼痛和炎症并促进其它有益健康的效果。本发 明进一步涉及制备这样的组合物的方法、組合物给药的方法和包含该 组合物的套盒

骨关节炎是关节、软骨和其它关节部分的普遍的变质性疾病。世 界上所有的人种族群都受到骨關节炎的侵袭除了人类外,几乎所有 哺乳动物例如马和牛,以及家养的猫和狗也都受到骨关节炎的侵 袭已提出了许多对于骨关节炎嘚治疗方案,所有方案均获得不同程 度的成功

最近被提出的一种骨关节炎治疗是口服软骨保护剂,如葡糖胺和 /或软骨素例如参见公布於1994年11月15日,转让给Nutramax 实验室的Henderson的美国专利5,364,845的确,各种商业产品在 市场上可获得包括营养性补充物,所述补充物包含可在配制进入饮 料组匼物中之后立即使用的试剂和粉末

典型地,这种试剂的给药被设计通过增加糖胺聚糖的浓度来增强 蛋白聚糖增强的蛋白聚糖为胶原和其它关节组分提供框架结构,并 赋予柔韧性、弹性和抗压缩性因此,这些试剂可根据各种方法来给 药以增强关节组合物或者至少抑制降解过程

然而,可容易获得的组合物并非设计用于抗击导致关节和骨骼降 解的所有因素因此,发现新的能更广泛地满足骨关节炎或前期骨关 节炎(如运动员)患者的需要的组合物具有重要性最近,科学家一直 在研究硼与预防或治疗关节炎之间的联系Newnham提出饮食性硼 与关节炎嘚发生有关。参见Newnham“The Role of Boron in Human Nutrition”(硼在人类营养中的角色),Journal of Applied Nutrition第46卷,第3期(1994)Newnham研究了各种地理学 和土壤条件,并指出较高的关节炎发病率和土壤中以忣在这样的条件 下生长的食物中的低硼含量有关相应地,硼将是用于包括在产品中 的有用矿物质该产品可用于治疗关节炎和相关疾病,硼可单独使用 或者与其它软骨保护剂如葡糖胺和软骨素组合使用

除了这些有益效果外,已经显示出硼还可能对癌症如前列腺癌 以及鉮经学功能的治疗有用。

然而不幸的是,硼在商业食品和饮料产品尤其是饮料产品中 的实际制剂可能存在问题。的确本发明人已发現硼可造成溶解度问 题,这些问题使这样的制剂变得困难尤其是关于在含水饮料中的低 溶解度。低溶解度典型地通过硼在水溶液中的沉淀而观察到,导致 制剂不可口或在外观方面不可取此外,甚至更有问题的是这一低 溶解度降低了硼将被正确地定剂量的可能性(例如,由于硼在饮料容 器中的沉积导致硼的无法消耗或低消耗)并进一步降低硼将被增溶 并因此降低对需要治疗的哺乳动物的生物利用的可能性。

作为特定的实施例本发明人已发现,如果没有本发明的指导 硼在水果或蔬菜汁基质中的制剂可能尤其困难。例如已发现硼的形 式和组合物的pH的组合,如果不根据本发明的指导正确选择可导 致硼与这种水果或蔬菜汁中存在的果胶配合。这样的配合物可以是不 溶的导致前述与不宜的制剂、矿物递送和生物利用率相关的问题。 此外硼化合物以及组合物的pH的不当选择可导致与其它成分的不 宜配合或叧外造成溶解度问题。

本发明人已发现使用的硼的pH和剂型尤其是其中预期用于含 水饮料的形式,应该根据本发明的指导选择具体地讲,本发明人已 惊奇地发现组合物的pH应该至少比选择使用的硼化合物的pKa低 约2个pH单位。根据本发明的指导正确选择硼化合物和pH可因此 导致对通过硼递送的各种有益健康的效果有用的组合物包括对关节 炎或其它关节功能紊乱的治疗。

发明者还发现了制造包含硼化合物的组合物嘚定义的方法例 如,已惊讶地发现在加入果胶(如水果或蔬菜汁)、碳水化合物或 可导致配合或其它问题的其它成分之前,对包含硼化合粅的组合物的 适当的pH调节对成功配制该组合物很重要这些发现的确令人惊讶 并且在文献中未被涉及。本发明的这些和其它实施方案在本發明中定 义所述实施方案可令人惊讶地提供包含硼的组合物,所述组合物辅 助配药、顺应性和生物利用率

在本发明的一个实施方案中,提供了组合物其包括:

b)按组合物的重量计至少约10%的水;

其中组合物的pH比硼化合物的pKa至少低约2个pH单位。

也提供了制备前述组合物的方法具体地讲,提供了制备饮料组 合物的优选的方法其包括如下步骤:

a)提供包括硼化合物的水溶液,其中水溶液的pH至少比硼化合 物的pKa低約2个pH单位并且其中水溶液基本上不含果 胶和碳水化合物;和

b)将水溶液与一种或多种附加的饮料组分组合。

进一步公开了使用(包括给药)组匼物的方法以及包括组合物 的套盒。

参考出版物和专利贯穿本公开内容本文引用的所有参考文献均 引入本发明以供参考。

除非另外指奣所有百分比和比率均以重量计。除非另外指明 所有百分比和比率均以总组合物计。

所有组分或组合物含量是指该组分或组合物的活性含量且不包 括市售来源中可能存在的杂质,例如残余溶剂或副产品

本文引用的是包括本发明所使用的各种成分的组分之商品名。本 發明人不局限于使用某一商品名称的材料对于以商品名引用的那些 的等价材料(如以不同的名称或参考号从不同来源得到的那些)可以 被取玳并应用于本发明的方法。

在本发明的描述中公开了多种实施方案和/或单独特征对于本 领域的普通技术人员来说显而易见的是,这些实施方案和特征的所有 组合都是可能的并可导致本发明的优选实施。

本发明的组合物可包括、基本上由或由本发明所述的任何要素组 成

對于剂量参数选择,所有的剂量含量都是基于典型的人类对象 (例如体重约55至65kg的对象)。其中本组合物若被用于其它哺 乳动物可能需要改變剂量。根据治疗对象的需要改变剂量完全处于 普通技术人员的技能之内因此应当理解,本发明提供的剂量范围仅 用于示例的目的日劑量可根据多种因素调节。使用的组分的具体剂 量和治疗的持续时间互相依赖剂量和治疗方案也将取决于以下因 素,如使用的具体化合粅(如具体的硼化合物或软骨保护剂)、治 疗指征、化合物的功效、使用者的个人属性(例如体重、年龄、性别 和治疗对象的身体状况),和与治疗方案的顺从性

本发明涉及包含硼的组合物,所述组合物适用于多种目的包括 增强骨骼健康、缓解关节炎、疼痛和炎症,并产生其咜有益健康的效 果组合物能克服与含水饮料中硼的制剂相关的问题和相关的生物利 用率和稳定性的降低。本发明包括几个实施方案包括各种组合物和 生产这些化合物和包括化合物的套盒的方法,所述组合物能克服已被 观察到的与配制包含硼的组合物相关的问题

本发明涉及饮料组合物,其包括:

(b)按组合物的重量计至少约10%的水;

其中组合物的pH比硼化合物的pKa至少低约2个pH单位

本发明有几种要素,其对本发奣的各种实施方案是共有的这些 要素包括使用的硼化合物,组合物各自的pH特性和组合物中存在 的水含量。这些更详细地描述如下:

本發明的饮料组合物包括硼化合物和按组合物的重量计至少约 10%的水,其中组合物的pH比硼化合物的pKa至少低约2个pH单 位更优选地,组合物的pH臸少比硼化合物的pKa低约转载请标明出处

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