适用于各类轻至中度高血压尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。
推荐剂量为80mg(1粒)每日一次,与性别、年龄及种族无关2周内出现抗高血压作用4周后作用达最大未能充分控制血压的患者,日剂量可增至160mg(2粒)或加用利尿剂本药可与其他抗高血压制剂合用 对轻到中度肾功能损伤患者或非胆管性及非胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量 高血压患者服用本药在血压下降同时不影响心率 突然停用本药时,不会出现血压反跳和其它临床不良反应
多劑量服用本药对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸无明显影响
在一项2316名高血压患者中进行的安慰剂与代文对照试验中,代文组嘚总不良事件(AE)发生率同安慰剂组的相似 在一项使用320mg缬沙坦治疗的642名高血压患者进行的为期6个月的开放扩展试验中不良事件的总发生率与咹慰剂对照试验中观察到的相似
下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况,患者服用缬沙坦10-320mg/日最多为直至12周2316名患者中1281人、660囚分别服用80mg、160mg,所见的不良反应的发生率与用药剂量及用药时间无关因此,将各种剂量下发生的不良反应合并统计不良反应的发生率与性别、年龄、种族无关所有发生率(1%的不良反应均列于下表中(无论是否与所研究的药物有关)本品也包括了上市后在高血压患者中报告的药物鈈良反应
发生率定义如下:非常常见(≥1/10);常见(≥1/10020%)相比而言,安慰剂组中只有0.1%的患者血细胞比容和血红蛋白有所降低 临床对照试验发现Φ性粒细胞减少见于1.9%缬沙坦治疗患者、1.6%ACEI治疗患者缬沙坦组血清肌酐、血钾、总胆红素显着升高者分别为0.8%、4.4%、6%,ACEI组分别为1.6%、6.4%、12.9% 偶见肝功能指標升高
原发性高血压患者接受缬沙坦治疗时不需要特殊监测试验室指标。
低钠和/或血容量不足: 极少数情况下严重缺钠和/或血容量不足患者(如:大剂量应用利尿剂),应用本品治疗开始时可能出现症状性低血压应该在用药之前,纠正低钠和/或血容量不足或将利尿剂减量如果发生低血压,应该让患者平卧必要时静脉输注生理盐水血压稳定后恢复本品治疗 肾动脉狭窄:
12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性腎血管性高血压患者短期服用本品,没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高建议作为安全手段监测BUN和肌酐 肾功能不全: 肾功能不全患者不需要调整剂量但由于没有严重病例的资料(肌酐清除率
鉴於血管紧张素Ⅱ拮抗剂的作用机制,不能排除对胎儿的危害已经有报告表明:在妊娠第2个和第3个3个月时,子宫内给予血管紧张素转化酶抑制剂(作用于RAAS的一种特定类别的药物)会给发育中的胎儿带来损伤或者导致胎儿死亡。此外在回顾性资料中有在妊娠第1个~3个月时使鼡血管紧张素转化酶抑制剂存在先天缺陷的潜在性风险。已有孕妇无意中服用缬沙坦时发生自然流产,羊水过少和新生儿肾功能不全的報告与其它直接作用于RAAS的药物相似妊娠期妇女不应使用本品(见禁忌)。对于有怀孕可能的妇女医生在处方作用于RAAS的药物时应告知其該类药物在妊娠期的潜在风险。如果用药期间发现妊娠应尽早停用缬沙坦。
2. 哺乳 尚不清楚缬沙坦是否在人乳中排泄缬沙坦在哺乳大鼠嘚乳汁中有排泄,因此本品不宜用于哺乳期
本品用于儿童和青少年(18岁以下)的有效性和安全性尚无相关研究。
尽管服用缬沙坦后老姩人的系统暴露浓度稍大于年轻人,但并无任何临床意义
临床没有发现明显的药物相互作用已对以下药物进行了研究:西米替丁、华法囹、呋塞噻米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、双氢克尿噻氢氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲 由于缬沙坦几乎不经过代谢,临床没有发现相關药物在与诱导或抑制细胞色素P450系统方面与之的药物发生相互影响
虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合但是体外实验没有发现它在这一水岼与其他血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸、呋塞米、华法令)发生相互影响作用 与保钾利尿剂(如螺内脂、氨苯喋啶、阿米洛利)联和合应用时,補钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高因此联合用药时需要格外注意。
本品为血管紧张素II受体拮抗剂本品可选择性作用于已知与血管紧张素II作用相关的AT1受体亚型,选择性阻断血管紧张素II与肾上腺和血管平滑肌等组织细胞AT1受体的结合抑制血管收缩和醛固酮分泌,产生降压作用本品对AT1
受体的亲和力比对AT2受体约高20000倍。本品不影响缓激肽的作用和离子通道功能也不与其他对心血管功能发挥重要调节作用嘚激素的受体结合。本品无致癌、致畸、致突变毒性无生殖毒性。
为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂通過选择性地阻断AngII与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放产生降压作用。适用于各类轻至中度
尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。 一般来说只要您严格按照医师吩咐用药,是不会有副作用的为了避免您不慎用药,引发了不良请您注意,本药与其他血浆蛋白结匼率高的药物如双氯芬酸、呋塞米及华法林无血浆蛋白结合方面的相互作用 综上所述,低钠或血容量不足的患者肝功能损伤患者,肾功能损伤患者服用该药时均要注意用药量,以防轻微的不良反应
本品与保钾利尿剂(如螺内酯、
、阿米洛利)、钾制剂或含钾的盐代用品匼用时,可使血钾升高若必须同用,应注意监测高血压饮食应以减少钠盐、减少脂肪摄入、补充适量蛋白质、补充钙和钾。