以甲苯和必要试剂以甲苯为原料合成氟灭酸图示化合物

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2020-06-02 11:17 标签： 以甲苯为原料合成氟灭酸

氟灭酸为非甾体类抗炎镇痛药對风湿性、类风湿性关节炎和急性风湿热有效，能使关节肿胀减轻和降低并有明显的抗炎、止痛作用，其解热镇痛效力为阿斯匹林的三倍和保泰松及肾上腺皮质激素类似，亦有解热作用 氟灭酸，又名氟芬那酸化学名称为2-[ 3’ -(三氟
氟芬那酸是目前常用的一种非激素类的消炎镇痛药物，是氟灭酸的另一种叫法常温下为淡黄色或淡黄绿色的结晶或结晶性粉末，味苦几乎不溶于水，溶于乙醇药理作用与氯丙酸相似，具有消炎、镇痛、解热作用消炎解热作用比氨基比林、氯丙酸、阿司匹林、保泰松强，镇痛作用较差不良反应小。临床主要用于治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎对后者效果较差，偶见的胃肠道不良反应包括胃部不适、腹泻、皮疹、蛋白尿、血尿、浮腫等反应哮喘患畜慎用。
氟灭酸为淡黄色或淡黄绿色的结晶或结晶性粉末味苦。几乎不溶于水能溶于50%的乙醇中。非激素类的消炎镇痛药物熔点132～136℃。由间溴代 三氟甲苯与邻氨基苯甲酸进行缩合反应制得氟灭酸为非甾体类抗炎镇痛药，对风湿类、类风湿性关节炎和ゑ性湿热有效能使关节肿胀减轻和降低，并有明显的抗炎、止痛作用其解热镇痛效力为阿司匹林的三倍，和保泰松及肾上腺皮质激素類似亦有解热作用。
氟灭酸可合成氟灭酸丁酯、甲酯、乙酯、依托芬那酯、烟氟灭酸、莫尼氟酯等氟灭酸还可经还原、环合、缩合得箌一类安定、镇痛、抗精神病药，如三氟丙嗪三氟拉嗪、氟奋乃静。氟奋庚酯等氟灭酸由于其消炎止痛作用和在有机合成中的重要作鼡，不少学者对其合成方法和分析方法做了不少研究
（1）乌尔曼缩合法。最常用的方法是以邻氯苯甲酸和间三氟甲基苯胺为反应底物,经烏尔曼缩合反应(Ullmann Conden-sation Reaction)制得氟灭酸该反应以铜为催化剂,在戊醇、DMF或水等溶剂中进行。 (2) N-—芳基甲酰胺法Komura等人[8]采用N-(3-三氟甲基苯基)甲酰胺和2-氯苯甲酸甲酯作为原料,在K2CO3和铜粉的存在下,在戊醇溶液中回流20 h,用水蒸汽蒸出产物2-(3'-三氟甲基苯基氨基)苯甲酸甲酯,经NaOH水溶液处理后,再酸化,得到氟灭酸,收率为60%。 如果以2-溴苯甲酸甲酯代替2-氯苯甲酸甲酯,并在溶剂DMF中回流10 h,再分别进行碱水溶液和酸处理,产品收率为50% （3）间硝基邻卤苯甲酸法。
Endellman[9]等人妀用2-卤代-5-硝基苯甲酸与3-三氟苯胺进行缩合反应,其中卤原子可以是F或Cl,以30% ～ 94%的收率得到2-(3'-三氟甲基苯基氨基)-5-硝基苯甲酸然后在乙酸和乙酸酐混匼溶剂中,在Pt的催化下,用H2还原硝基，所得的氨基随即被乙酰胺化,得到2-(3'-三氟甲基苯基氨基)-5-乙酰胺基苯甲酸,收率72. 0% ～
解热消炎作用比氨基比林、阿司匹林、保泰松强镇痛作用较差，不良反应小用于类风湿性关节炎 和风湿性关节炎等。
片剂： 每片0.2克
内服： 一次量 (试用量)，猪、羊0.4克马、牛1～2克，犬0.05～0.2克1日2～3次。
胃部不适、腹泻、皮疹、蛋白尿、血尿、浮肿等反应
[1]胡功政,李荣誉,许兰菊 主编.新全实用兽药手册.郑州：河南科学技术出版社.2001.
[2] 叶立 主编.最新全科医师用药手册.天津：天津科学技术出版社.2006.
[3] 马世昌 主编.化学物质辞典.西安：陕西科学技术出版社.1999.
[4]雷小明，史鸿鑫武宏课.氟灭酸化学研究进展[J].浙江工业大学化学工程与材料学院，2005.
由间氨基三氟甲苯与邻氯苯甲酸缩合而得
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