阿培利司 (Piqray) 和来曲唑 (Femara) 的联合治疗持续有效，并且没有在 PIK3CA 突变 HR 阳性、HER2 阴性晚期乳腺癌患者中产生任何新的安全信号，这些患者接受过 CDK4/ 6 抑制剂和氟维司群 (Faslodex)。　正在进行的 BYLieve 2 期试验  的队列 B 的结果显示，阿培利司 (Piqray) 和来曲唑 (Femara) 的组合持续有效，并且未对PIK3CA突变激素受体 (HR)患者产生任何新的安全信号接受过 CDK4/6 抑制剂和氟维司群 (Faslodex) 联合治疗的 HER2 阴性晚期乳腺癌。

　　中位随访 15 个月，阿培利司 和来曲唑的组合导致中位无进展生存期 (PFS) 为

抗癌管家提示：又到一年终末时，不知道你年初立的 flag 是否全部圆满斩获？肿瘤界新药物的上市可谓是硕果累累，今年共有 12 种新的抗肿瘤药物上市。

适应症涵盖多种恶性肿瘤，其中包含了 3 款抗体偶联药物。那么具体有哪些药物以及它们的特点亮点是什么呢？一旦有患者海外购药回国，该如何使用呢？见下文：

（1）HER2 阳性、淋巴结阳性或阴性（ER/PR 阴性或伴有一个高危特征）的早期乳腺癌辅助治疗：① 联合多柔比星、环磷酰胺、多西他赛/紫杉醇；② 联合多西他赛、卡铂；③ 以蒽环类药物为基础的化疗之后单药应用本品。

（2）HER2 阳性转移性乳腺癌：① 联合紫杉醇一线应用于 HER2 阳性转移性乳腺癌；② 单药用于既往已接受一种或多种化疗方案的 HER2 阳性转移性乳腺癌。

2. 用法用量：仅用于皮下注射，每三周皮下注射 600 mg/10,000 单位透明质酸，皮下注射 2-5 分钟。辅助治疗 52 周或使用至疾病进展，在辅助治疗中不推荐使用一年。用于转移性乳腺癌患者，可使用至疾病进展。

3. 特点：曲妥珠单抗-透明质酸酶是一种即用的皮下注射剂型的曲妥珠单抗，由与静脉注射剂型相同的单克隆抗体曲妥珠单抗和重组人透明质酸酶 PH20 组成。

该酶可帮助在皮下递送曲妥珠单抗，可在 2-5 分钟内完成给药，而静脉输注剂型则需要 30-90 分钟，为医生和患者提供了一个新的用药选择，可根据个人的需要和偏好选择治疗。

1. 适应症：ALK 阳性成人转移性非小细胞肺癌。

2. 用法用量：口服给药，整片吞服，一次 450 mg，一日一次，每日同一时间与食物同服。

3. 特点：既往上市的色瑞替尼为胶囊剂，增加片剂剂型，为医生和患者提供新的用药选择。

1. 适应症：用于治疗易感型成纤维细胞生长因子受体 3（FGFR3）或 FGFR2 基因改变，且在至少一种含铂化疗（包括 12 个月内接受过新辅助或辅助含铂化疗）期间或之后疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌。

2. 用法用量：口服给药，整片吞服，起始剂量为一次 8 mg，一日一次。若血清磷酸（PO4）低于 5.5 mg/dL，且未出现眼病、2 级或 2 级以上不良反应，可于第 14-21 日增至一次 9 mg，一日一次。持续用药至疾病进展或出现不能耐受的毒性。

3. 特点：本药是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FGFR 的磷酸化和信号转导，并降低表达 FGFR 遗传改变的细胞系中的细胞活力，包括点突变、扩增和融合。

1. 适应症：与氟维司群联用于治疗经内分泌治疗中或治疗后疾病进展、激素受体（HR）阳性、HER2 阴性、PIK3CA 突变的绝经后女性或男性的晚期或转移性乳腺癌。

2. 用法用量：口服给药，每日同一时间与食物同服 300 mg，一日一次，如漏服，于 9 小时内尽早补服，漏服超过 9 小时，不得补服，次日恢复原用药计划，如服药后发生呕吐，不得补服，仍按原计划服用下一剂。使用直至疾病进展或出现不能耐受的毒性。

3. 特点：首款乳腺癌磷脂酰肌醇-3-激酶（PIK3）抑制剂，具有 PIK3CA 突变的 HR + / HER2-晚期乳腺癌患者，与接受单独氟维司群相比，阿培利司加氟维司群中位无进展生存期（PFS）分别为 11.0 个月 vs 5.7 个月，几乎翻了一倍。

1. 适应症：与苯达莫司汀和利妥昔单抗联用于既往接受过至少 2 种疗法的复发或难治性弥漫性大 B 细胞淋巴瘤成人患者。

2. 用法用量：静脉滴注，推荐剂量 1.8 mg/kg，用药前 30 分钟使用抗组胺药和退热药进行预处理，至少滴注 90 分钟，如第一疗程可耐受，之后疗程可静滴 30 分钟，静滴之后 30 分钟需严密监测患者情况，每 21 天一个疗程，共 6 疗程。

3. 特点：本品是是首款 B 细胞抗原受体复合物相关蛋白β链（CD79b）靶向抗体偶联物，CD79b 是一种 B 细胞特异性表面蛋白，是 B 细胞受体组成部分，在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤患者中异常表达。

本药由三部分组成，小分子药物单甲基奥瑞他汀 E（MMAE）通过 linker 附着于抗体上。抗体与 CD79b 结合，与 CD79b 结合后，polatuzumab vedotin 被内化，抗癌管家，我们一起抗癌，治愈癌症不是梦。并且 linker 被溶酶体蛋白酶裂解从而释放出 MMAE，MMAE 与微管蛋白结合，破坏微管网络结构，从而抑制细胞分裂并诱导细胞凋亡。

1. 适应症：与地塞米松联用于既往已至少接受过 4 种疗法，且对至少 2 种蛋白酶抑制剂、至少 2 种免疫调节剂、1 种 CD38 单克隆抗体表现出耐药的复发性或难治性多发性骨髓瘤（RRMM）。

2. 用法用量：口服给药，推荐起始剂量为一次 80 mg，同时口服地塞米松一次 20 mg，每周的第一日及第三日同一时间各服 1 次，持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

3. 特点：本品是全球首款选择性核输出蛋白抑制剂，通过阻断癌细胞的核输出蛋白 1（XPO1），抑制肿瘤抑制蛋白、调节蛋白及 mRNA 的输出，使这些蛋白在核内累积，从而提高抗肿瘤活性。

1. 适应症：非转移性去势抵抗性前列腺癌。

2. 用法用量：口服给药，整片吞服，一次 600 mg，一日 2 次，每日同一时间与食物同服。

3. 特点：是一种雄激素受体抑制剂（ARi），其独特的化学结构与受体结合具有很强的亲和力，具有较强的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。

1. 适应症：危重或功能受限且手术无法改善的症状性腱鞘巨细胞瘤。

2. 用法用量：空腹口服，于餐前 1 小时或餐后 2 小时整粒吞服，一次 400 mg，一日 2 次，使用至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

3. 特点：腱鞘巨细胞瘤（TGCT）是一种可能具有局部侵袭性的罕见非恶性肿瘤，主要疗法是通过手术来切除肿瘤，然而，对于复发、难治或弥漫性肿瘤患者来说，肿瘤更难清除，而且手术疗法不一定会改善症状。抗癌管家，我们一起抗癌，治愈癌症不是梦。培西达替尼作为一款创新口服小分子靶向集落刺激因子-1 受体（CSF1R）抑制剂，成为治疗 TGCT 的第一个也是唯一的获批药物。

1. 适应症：（1）成人 ROS1 阳性的转移性非小细胞肺癌；（2）满足以下条件的 12 岁以上患者的实体瘤：伴神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且无获得性耐药突变、具转移性或手术切除后可能导致严重并发症且替代治疗效果不佳或治疗后疾病进展的实体瘤。

2. 用法用量：每日同一时间空腹口服给药，一次 600 mg，一日一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

3. 特点：是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂，靶向治疗携带 NTRK1/2/3 (编码 TRKA/TRKB/TRKC)、ROS1 和 ALK 基因融合突变的实体肿瘤，在临床研究数据中横跨十大实体瘤都获得了很好的疗效，被称为广谱抗癌药。

1. 适应症：既往接受过至少 1 种疗法的复发/难治性套细胞淋巴瘤。

2. 用法用量：口服给药，每日同一时间吞服，一次 160 mg，一日 2 次，或一次 320 mg，一日一次，使用至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

3. 特点：本品属于新一代布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，抗癌管家，我们一起抗癌，治愈癌症不是梦。相比于第一代 BTK 抑制剂，它的选择性更强，脱靶更少，副作用更小。第一款中国研发，美国上市的抗肿瘤药物，极其罕见的国产原研抗肿瘤药物真正打入国际市场。

1. 适应症：成人局部进展或转移性尿路上皮癌，且既往接受过 PD-1/PD-L1 抑制剂并以铂类为基础的新辅助/辅助化疗后发生进展或转移的尿路上皮癌。

2. 用法用量：静脉滴注 30 分钟，推荐剂量 1.25 mg/kg（≥ 100 kg 的患者最高使用剂量均为 125 mg），第 1,8,15 天用药，每 28 天 1 疗程。使用至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

3. 特点：本品是一种抗体药物偶联物，由靶向 Nectin-4 的人 IgG1 单克隆抗体 Enfortumab 与细胞毒制剂单甲基奥瑞他汀 E（MMAE）偶联而成，其中 Nectin-4 是一种在包括尿路上皮癌在内的多种实体肿瘤中高度表达的治疗靶标。

由于尿路上皮癌二线疗法极度稀缺，PD-1/L1 药物的治疗效果也比较有限，抗体药物药物以其独特的作用机制为这类患者提供了治疗新选择。

1. 适应症：用于治疗 HER2 阳性无法切除或转移性乳腺癌成人患者，且这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗 HER2 疗法。

2. 用法用量：静脉滴注，一次 5.4 mg/kg，每 3 周一疗程，使用至疾病进展或出现不可耐受的毒性。首次使用应静滴 90 分钟以上，如可耐受，之后疗程中可静滴 30 分钟。

3. 特点：本品是针对 HER2 的新款抗体偶联药物，抗癌管家，我们一起抗癌，治愈癌症不是梦。FDA 的批准基于临床试验 DESTINY-Breast01 的结果，HER2 阳性转移性乳腺癌患者接受本药单药疗法。所有患者此前均接受过曲妥珠单抗以及曲妥珠单抗-美坦新偶联物（T-DM1）治疗，有 66% 的患者同样接受过帕妥珠单抗治疗。

结果显示，确认的客观缓解率为 60.9%，其中 6.0% 为完全缓解，54.9% 为部分缓解，截至 2019 年 8 月 1 日，中位缓解持续时间为 14.8 个月，被戏称为复发难治乳腺癌的克星。

本文转自肿瘤时间（由“抗癌管家网站”转载分享）

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