《中国海洋药物》杂志编辑部
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中国海洋药物
2017年 第36卷 第5期
出刊日期：2017-10月-30日
《中国海洋药物》杂志创刊于1982年，是由中国科协主管、中国药学会主办、中国海洋大学编辑出版，国内外公开发行的中国科技核心期刊。
本刊是世界上首个海洋药物专业的学术期刊，自创刊以来，本刊始终坚持办刊宗旨，致力于海洋药物的研究和开发，系统地报道有关海洋药物及相关学科的研究成果和国内外最新动态，积极推动海洋药学事业与其他学科的交流和发展。
在中国科学技术信息研究所编的《中国科技期刊引证报告（核心版）》中，本刊2014年的核心影响因子是0.524。
2017年第36卷第5期
研究报告官颖颖,于雪,张海雷,张宁,李静2017 Vol.36(5):1-8(56)(35)王碧霞,吴祺豪,李鑫,陈苏,章华伟,许学伟,王鸿2017 Vol.36(5):9-15(48)(36)刘晶,李通,刘增智,姚婷婷,夏娟,李花月,车茜,李德海,李静,李文利2017 Vol.36(5):16-22(49)(27)康辉辉,马丽英,邵月华,王新,王琳,刘为忠,黄玉玲2017 Vol.36(5):23-27(39)(37)王嘉慧,王春华,王建荣,姚励功,郭跃伟,刘海利2017 Vol.36(5):28-32(55)(34)李亚男,迟金华,刘万顺,韩宝芹2017 Vol.36(5):33-41(33)(25)韩立华,王菲,戴宇峰,姜晓明,王静凤2017 Vol.36(5):42-48(44)(32)齐佳,王广策,郑国亚,綦慧敏,崔艳君,史丁一,刘顺梅2017 Vol.36(5):49-54(37)(30)郭越,付秀梅,王娜2017 Vol.36(5):55-62(39)(36)研究简报杨琳,唐旭利,,李平林2017 Vol.36(5):63-68(51)(37)王金冬,孙延龙,杜宇,李文通,吴洪娟,王刚,姜子童,刘志军2017 Vol.36(5):69-74(37)(28)王宁丽,魏鉴腾,祝 潇,王 勇,张建芳,裴 栋,邸多隆2017 Vol.36(5):75-78(22)(28)张怡评,陈伟珠,方华,洪专,易瑞灶2017 Vol.36(5):79-82(33)(26)综述梅显贵,蓝萌萌,金言正,朱伟明2017 Vol.36(5):83-92(28)(35)刘玉明,何颖,沈先荣2017 Vol.36(5):93-98(26)(28)
研究报告官颖颖,于雪,张海雷,张宁,李静【目的】通过研究了解南极海域海绵共附生放线菌的多样性以及活性次级代谢产物的合成潜力。【方法】采用11种分离培养基对南极海绵进行放线菌的分离培养,对分离到的菌株进行抗菌及微藻克生活性的筛选,对活性菌株的进行基于聚酮合酶、非核糖体肽合成酶和卤化酶的基因筛选。【结果】共分离得到59株海绵共附生放线菌,分布于9个属中,以链霉菌最多。21株具有较好的抗菌活性；6株菌表现出明显的赤潮微藻克生活性；有7株活性菌株至少含2种关键的功能基因,菌株OAct311和408同时含有4种功能基因。【结论】研究结果揭示了南极海绵共附生放线菌物蕴含丰富的放线菌资源并且有较高的合成活性次级代谢物的潜力,具有深一步研究的价值。2017  Vol.  36(5):    1-8(56)(35)王碧霞,吴祺豪,李鑫,陈苏,章华伟,许学伟,王鸿摘要：目的 研究中国东海及东太平洋区域来源微生物的抗菌活性，意在筛选具有良好抗菌活性的海洋微生物，并初步研究活性菌株代谢产物的结构，为探求新型抗生素提供基础。方法 以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌为指示菌株，采用牛津杯法进行抗菌活性微生物初筛和复筛。通过HPLC-DAD结合TLC对活性突出的4株真菌及1株细菌进行活性提取物指纹图谱分析。对广谱抗菌活性菌株WBX-38进行菌种鉴定及活性代谢产物分离纯化，利用核磁共振和质谱等手段对活性化合物进行结构鉴定。采用微量稀释法测定活性化合物的最小抑菌浓度（MIC）。结果与结论 从中国东海及东太平洋来源样品中共筛选90株海洋来源菌株，获得抗菌活性菌株16株，4株为海洋细菌，12株为海洋真菌。通过HPLC-DAD结合TLC分析，发现5株活性菌株均具有独特的色谱行为。海洋真菌WBX-38通过菌种鉴定，确认为海洋来源曲霉（Aspergillus sp.）。从其发酵液提取物中分离获得1个活性化合物5-hydroxymethylfuran-3-carboxylic acid，该化合物对3种指示菌均具有一定生长抑制活性。2017  Vol.  36(5):    9-15(48)(36)刘晶,李通,刘增智,姚婷婷,夏娟,李花月,车茜,李德海,李静,李文利激活南海红树林来源链霉菌Streptomyces sp.OUC6819菌株中不表达或表达量低的隐性生物合成基因簇，挖掘具有优良多重耐药菌（MDR）抗菌活性的次级代谢产物。方法 通过生物信息学分析推测Streptomyces sp.OUC6819基因组中可能的GntR家族调控子，采用PCR-targeting策略敲除其中的ygrA基因，HPLC分析突变株和野生株的发酵产物的差异，并比较粗提物对5株MDR菌抑制活性。结果 HPLC分析结果表明与野生株相比，突变株中化合物1和化合物2产量分别产量提高了9倍和7倍；突变株发酵液粗提物对其中3株MDR菌抑制活性较野生株明显提高。结论 通过阻断GntR家族调控子ygrA激活了Streptomyces sp.OUC6819菌株中具有抗MDR菌活性次级代谢产物合成基因簇的表达，为从中发掘新的抗MDR菌抗生素奠定了必要基础；同时，将为其他海洋链霉菌中隐性基因簇的激活提供重要参考。2017  Vol.  36(5):    16-22(49)(27)康辉辉,马丽英,邵月华,王新,王琳,刘为忠,黄玉玲目的 研究盐碱地来源的佩特曲霉菌在静置发酵条件下的次级代谢产物。方法 用正反相硅胶柱、Sephadex LH-20、高效液相等色谱技术对目标菌株的次生代谢产物进行分离纯化,经核磁共振谱、质谱、单晶X衍射等光谱方法和理化性质确定化合物的结构。结果 从佩特曲霉菌的静置发酵物中分离得到6个单体化合物,分别鉴定为：5-甲基-2-乙酰基-7-羟基色原酮 (1),2,5-二甲基-7-羟基色原酮 (2),avellanine A (3),avellanine B (4),(E)-N-[2-(4-羟基苯基)]乙烯基甲酰胺 (5),(Z)-N-[2-(4-羟基苯基)]乙烯基甲酰胺 (6)。结论 化合物1为新化合物,化合物2-6均为首次从佩特曲霉菌中获得。化合物1-6均没有明显的抗肿瘤活性。2017  Vol.  36(5):    23-27(39)(37)王嘉慧,王春华,王建荣,姚励功,郭跃伟,刘海利目的 对采自中国广西北海涠洲岛海域的陵水山海绵Mycale lingshuiensis 的化学成分进行研究。方法 采用薄层层析、硅胶柱层析、凝胶柱色谱等分离手段，通过核磁共振等现代波谱技术以及铜靶单晶X-衍射分析，并结合文献数据，对陵水山海绵M. lingshuiensis中的化学成分进行分离和结构鉴定。结果 从陵水山海绵M. lingshuiensis中共分离鉴定了5个含氮化合物，包括4个单吲哚生物碱：3-吲哚甲醛（1），3-吲哚甲酸（2），3-（hydroxylacetyl）-indole（3），4-hydroxy-5-（indole-3-yl）-5-oxo-pentan-2-one（4）和1个核苷：胸苷（5）。结论 化合物1~5均为首次从该种海绵中分离得到。2017  Vol.  36(5):    28-32(55)(34)李亚男,迟金华,刘万顺,韩宝芹目的 观察连续给予去甲斑蝥素-壳聚糖缓释制剂(NCTD-CTS)和去甲斑蝥素(NCTD)对大鼠长期毒性的损伤表现、程度及可逆性,为进一步的实验研究提供依据。方法 SD大鼠分为实验组(NCTD-CTS组)、阳性对照组(NCTD组)及空白对照组(给予等体积生理盐水),实验组和阳性对照组分为高、中、低三个剂量组,腹腔注射,连续12周(1次/天)。除观察一般状况外,检测血液学指标、血液生化学指标,剖杀大鼠,称取心、肝、脾、肺、肾脏等重要脏器,计算脏器指数,进行常规病理检查,停药后,进行恢复期观察。结果 连续给予不同剂量的NCTD-CTS和NCTD均可导致大鼠体质量下降,饮食、饮水不佳。血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、尿素氮(BUN)、肌酐(CRE)活性升高。NCTD-CTS组的肝脏指数均不同程度的增大,NCTD组的肝脏指数、肺指数和肾指数均有不同程度的增大,毒性损伤程度与给药剂量呈现一定的剂量依赖相关性,经过恢复期观察,部分病变不可逆。结论 NCTD-CTS和NCTD对大鼠长期毒性表现主要是肝、肺、肾脏的损伤,且部分病变为不可逆损伤,但NCTD-CTS对大鼠的长期毒性程度低于NCTD。2017  Vol.  36(5):    33-41(33)(25)韩立华,王菲,戴宇峰,姜晓明,王静凤目的 研究南极磷虾肽(peptide from Antarctic krill,AKP)对双侧去卵巢骨质疏松症模型小鼠肠钙吸收的改善作用。方法 对9周龄雌性健康C57BL/6J小鼠进行双侧卵巢摘除手术,建立骨质疏松症模型,术后12周,随机分为假手术组(生理盐水)、模型对照组(生理盐水)、阳性对照组(阿伦磷酸钠,1 mg/kg.BW)、南极磷虾肽组(800 mg/kg.BW)。每天灌胃一次,连续灌胃90 d后,通过测定血清生化指标(PTH、1,25(OH)2D3、血钙及血磷)以及肠钙吸收通道基因Trpv6、CaBP-d9k、PMCA1b的mRNA表达水平,研究了南极磷虾肽对去卵巢骨质疏松症小鼠肠钙吸收的改善及作用机制；并且通过骨密度和骨钙骨磷含量的测定,进一步验证了南极磷虾肽对肠钙吸收的改善作用。结果 血清结果表明,AKP能够显著抑制血清中PTH的水平,增加血清中1,25(OH)2D3的含量,维持血清中钙、磷稳定；qRT-PCR结果表明,AKP能显著上调十二指肠中激素1,25(OH)2D3的受体VDR以及肠钙吸收通道关键基因Trpv6、CaBP-d9k、PMCA1b的mRNA表达水平,增强去卵巢骨质疏松小鼠的肠钙吸收功能；骨密度和骨钙、骨磷结果表明,AKP能够显著增加模型组小鼠的骨密度及骨钙、骨磷含量,进一步验证了AKP能够增强机体对钙离子的吸收,从而增加骨矿化作用,增加小鼠的骨量。结论 南极磷虾肽能够改善去卵巢骨质疏松症小鼠的肠钙吸收作用,增加去卵巢小鼠的骨矿含量。2017  Vol.  36(5):    42-48(44)(32)齐佳,王广策,郑国亚,綦慧敏,崔艳君,史丁一,刘顺梅摘要：目的 建立胰岛素抵抗细胞模型，探讨岩藻黄素体外改善胰岛素抵抗及降血糖活性。方法 采用高浓度胰岛素诱导HepG2细胞，筛选最佳诱导条件建立IR-HepG2细胞模型。用不同浓度岩藻黄素处理模型细胞，用葡萄糖氧化酶法（GOD-POD) 检测岩藻黄素对IR-HepG2细胞葡萄糖消耗量的影响。结果 10-6 mol/L胰岛素处理细胞24 h为建立IR-HepG2细胞模型的最佳条件。5~20 μmol/L的岩藻黄素均可促进IR-HepG2细胞对葡萄糖的利用，10、12.5和15 μmol/L组的糖消耗量显著高于模型组(P<0.01)。结论 岩藻黄素可改善体外IR-HepG2细胞的胰岛素抵抗，促进IR-HepG2细胞的葡萄糖消耗，具有改善胰岛素抵抗和降血糖活性。2017  Vol.  36(5):    49-54(37)(30)郭越,付秀梅,王娜青岛拥有我国海洋生物医药研究主要力量,但是相关科研成果在青岛市产业化比率低下,产业结构需要优化。为此,本文基于层次分析法(AHP),选取人才、成果、资源、经济、环境5个准则层要素和19个指标层要素,构建海洋生物医药科研成果产业化影响评价体系；运用德尔菲法(Delphi)并经过数据处理后得到各个影响因素权重排序,人才0.433 >成果0.226 >资源0.149 >经济0.122 >环境0.071。结果表明,人才因素是海洋生物医药科研成果产业化首要影响因素；其余依次为成果、资源、经济和环境。因此,提出大力培养和引进应用型复合人才,着力打造满足市场需求的创新、成熟产品,在宏观指导下保护性开发利用海洋生物资源,同时以充足资金和配套支撑体系保障产业可持续发展等对策建议。2017  Vol.  36(5):    55-62(39)(36)研究简报杨琳,唐旭利,,李平林目的 研究中国西沙群岛海绵Dysidea granulosa的化学成分。 方法 利用薄层色谱、硅胶色谱、Sephadex LH-20色谱、MPLC、半制备HPLC等方法对化学成分进行分离纯化；通过NMR、MS等方法，并结合文献，鉴定化合物的结构。结果 从西沙海绵Dysidea granulosa的甲醇粗提取物中，分离得到6个化合物： Honulactone A (1), Honulactone B(2), Honulactone E (3), Honulactone F (4), 2-(2’,4’-Dibromophenoxy)-4,6-dibromophenol (5), 3,5-Dibromo-6-chloro-2-(2,4- dibromophenoxy)phenol (6)。结论 化合物1、2、3、4均为首次从该种海绵中分离得到。2017  Vol.  36(5):    63-68(51)(37)王金冬,孙延龙,杜宇,李文通,吴洪娟,王刚,姜子童,刘志军目的 研究藻酸双脂钠(PSS)联合更昔洛韦(GCV)在体外抗人巨细胞病毒(HCMV)感染的作用。方法 应用体外细胞培养技术构建HCMV-AD169 感染人胚肺成纤维细胞(HELF)模型,对照组采用GCV (50 mg.L-1)单一药物,实验组采用PSS (100 mg.L-1)和GCV (50 mg.L-1)的联合药物,应用两组药物同时对模型进行干预,观察干预后两组的特征性致细胞病变效应(CPE)的变化,同时应用RT-PCR法检测用药后两组HCMV的IE2的表达情况。 结果 实验组和对照组均可提高感染细胞的存活率,同时降低感染细胞中HCMV IE2的mRNA表达量。显微镜下形态学观察显示,相比对照组,实验组能明显降低药物对HELF细胞的毒性作用,提高细胞存活率。结论 PSS联合GCV具有良好的体外抗HCMV作用,二者具有协同抗病毒作用。2017  Vol.  36(5):    69-74(37)(28)王宁丽,魏鉴腾,祝 潇,王 勇,张建芳,裴 栋,邸多隆目的 对基于碘-淀粉显色的α-淀粉酶抑制剂筛选方法进行优化,以用于α-淀粉酶抑制剂的初期筛选。方法 本实验对基于碘-淀粉显色的α-淀粉酶抑制剂筛选方法体系中的淀粉浓度、α-淀粉酶浓度、阿卡波糖IC50值进行优化,考察了优化后方法的精密度、稳定性、重复性,并应用该方法测定了海地瓜多肽对α-淀粉酶的抑制作用。结果 优化后基于碘-淀粉显色的α-淀粉酶抑制剂筛选方法体系中淀粉浓度为0.08%、α-淀粉酶浓度为0.02 mg?mL?1、阿卡波糖IC50值为0.8 mg?mL?1,该方法精密度、稳定性及重复性均符合要求。结论 优化后方法可用于小分子化合物和肽类化合物的α-淀粉酶抑制剂筛选,具有广阔的应用前景。2017  Vol.  36(5):    75-78(22)(28)张怡评,陈伟珠,方华,洪专,易瑞灶摘
要: 目的 采用超临界CO2流体从铜藻中萃取岩藻黄质。方法 以岩藻黄质提取率为指标，采用单因素试验研究萃取时间、粉碎粒度、萃取压力、萃取温度对超临界CO2流体萃取岩藻黄质的影响。结果 通过正交试验得到最佳提取工艺为:样品粉碎粒度80目，在萃取温度40 ℃、萃取压力25 Mpa下萃取30 min，在最佳萃取条件下，岩藻黄质提取率为 1.12 mg?g-1。结论 优选出超临界二氧化碳萃取铜藻中岩藻黄质的最佳工艺，为进一步开发应用提供参考依据。2017  Vol.  36(5):    79-82(33)(26)综述梅显贵,蓝萌萌,金言正,朱伟明浅蓝霉素类化合物是一类微生物产生的的生物碱，结构中大多含有1个2,2′-联吡啶母核。自从1959年发现首个浅蓝霉素类化合物（浅蓝霉素A）以来，共报道了49个天然来源的浅蓝霉素类化合物。由于2,2′-联吡啶和醛肟基团的存在，浅蓝霉素类化合物表现出抗菌活性、细胞毒活性、免疫调节等生物活性，一直是化学家、生物学家和药物学家重点关注的对象。本文综述了这49个天然来源的浅蓝霉素类化合物的结构与生物活性，旨在为该类化合物的深入研究提供有益的参考。2017  Vol.  36(5):    83-92(28)(35)刘玉明,何颖,沈先荣海蜇作为我国常见的一种海洋生物,具有非常重要的药用价值。目前对海蜇的研究已引起广大学者的关注,本文概述了海蜇的化学成份及其药理活性,旨在为进一步开展海蜇的深入研究奠定基础,为海洋保健食品以及海洋药物的开发和利用提供参考。2017  Vol.  36(5):    93-98(26)(28)
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1234567891011121314151617181920乌头类中药及其制剂的镇痛作用--《中医药研究》2001年04期
乌头类中药及其制剂的镇痛作用
【摘要】：综述了乌头类中药及其制剂镇痛作用的临床应用及实验研究、物质基础、作用机理以及乌头类生物碱镇痛作用的构效关系。表明乌头类中药镇痛作用的物质基础主要为其中的生物碱 ,其作用机理与中枢去甲肾上腺素能系统以及中枢Ca2 + 有密切关系 ;生物碱的镇痛作用以及毒性与其结构关系密切 ,为乌头类中药及其制剂镇痛方面开发研究提供了科学依据
【作者单位】：
【分类号】：R285.6【正文快照】：
乌头类中药 ,如附子、川乌、草乌、雪上一枝蒿、伏毛铁棒锤等 ,具有显著镇痛作用 ,临床上常用于多种痛证 ,如头痛、心痛、脘腹胁痛、痹痛、癌痛[1] 。本文就乌头类中药的临床应用、物质基础与作用机理研究等作一简要综述。1 乌头类中药及其制剂镇痛作用的临床应用及实验研究1
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