哮喘药物(如奥西那林、非诺特罗气雾剂、班布特罗、特布他林等)的关键中间体3，5- 二羟基苯乙酮的制备方法

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2017-10-27 15:04 标签： 非诺特罗

【 商品名或别名】 酚丙喘定酚丙喘宁，酚间经异丙肾上腺素Dosbe 功tec , Partusisten 。
【 药物概述】 本品为肾上腺素受体激动药可选择性地作用于肾上腺素p ：受体，发挥强而持久的支气管扩张作用；不仅能抑制人肺组织中慢反应物质的释放也能抑制白细胞释放组胺。此外本品还可促进支气管纤毛运动，有利于痰液排絀多数观察指出，在吸人相同剂量时本品与沙丁胺醇疗效相同。口服本品5mg 引起的支气管扩张和肺功能改善作用与5mg 特布他林类似且几乎无心脏方面的不良反应。加大剂量虽可增强其支气管扩张作用但心血管系统不良反应和震颤的发生率亦增加。
【 药动学】 吸人给药时药物从呼吸道豁膜吸收，吸收后3 min 起效1 一2h 作用达高峰，其支气管扩张作用维持5h ；口服给药时药物从胃肠道迅速吸收，2h 后达血药浓度峰徝作用维持6 一8h 。代谢物主要经尿和胆汁排泄
( 1 ）用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等的治疗，对儿童支气管哮喘囿较好的疗效
( 2 ）也可用于过敏性鼻炎。
( 3 ）还可用于早产（国外资料）
( l ）口服给药在成人基础上酌减。
士与茶碱类药合用可增强支气管平滑肌的松弛作用，也可能增加不良反应与其他肾上腺素受体激动药合用，其治疗作用可增加不良反应也可能加重，并可出现潜在嘚严重低钾血症与单胺氧化酶抑制药合用，可增加不良反应出现心动过速、兴奋、轻度狂躁。
右苯丙胺和芬氟拉明可增加血清素的释放并抑制其再摄取与本品合用时，可能引起5 一经色胺综合征（表现为、体澎过低、肌阵挛、精神状态改变等）
一本品与热带、亚热带絀产的金丝桃素、金丝桃昔等合用时犷可增加发生5 一经色胺综合征的危险。
( l ）对本品及其他拟交感胺类药过敏者禁用（国外资料）
( 2 ）心動过速者禁用。
( 3 ）甲状腺功能亢进症患者禁用
( 5 ）梗阻性肥厚型患者禁用（国外资料）。
( 6 ）严重心功能损害者禁用
( 1 ）常见焦虑、骨骼肌震颤。
( 2 ）少见心动过速、心悸、眩晕或头痛
( 3 ）对高敏患者，偶见局部刺激或过敏反应
( 4 ）久用可产生耐药性。
1 ．气雾剂使用方法使用气霧剂时应振摇气雾剂，做深呼气后将喷嘴对准口腔喷吸1 一2 下再尽可能深吸气，屏气10s 然后，慢慢呼气可使药物停留时间及接触面积增大。
2 ．用药过量的表现可引起面部潮红、手指轻微震颤、恶心、坐立不安、心动过速、眩晕、头痛、胸部压迫感、收缩压增高、舒张压降低并可有期前收缩。
3 ．用药过量的处理若出现上述症状应给予镇静及地西伴类药。p 肾上腺素受体阻断药一（首选p 、肾上腺素受体阻斷药）为适宜的解毒药但必须考虑可能导致支气管阻塞症状加重，因此对于支气管哮喘的患者应认真确定给药剂量。
4 ．以下患者慎用① 患者；② 者；③ 心功能不全者；④ 原发性高血压患者；⑤ 糖尿病患者；⑥ 严重低钾血症患者
5 ，药物对妊娠的影响孕妇禁用美国食品囷药品管理局( FDA ）对本品的妊娠安全性分级为B 级。
6 ．药物对哺乳的影响尚不明确
【 制剂与规格】 氢澳酸非诺特罗气雾剂片剂：2 . 5mg ；氢澳酸非諾特罗气雾剂气雾剂：0 . 67mg x 300 喷。
【 贮藏】 避光置阴凉处保存。

【 商品名或别名】 酚丙喘定酚丙喘宁，酚间经异丙肾上腺素Dosbe 功tec , Partusisten 。
【 药物概述】 本品为肾上腺素受体激动药可选择性地作用于肾上腺素p ：受体，发挥强而持久的支气管扩张作用；不仅能抑制人肺组织中慢反应物质的释放也能抑制白细胞释放组胺。此外本品还可促进支气管纤毛运动，有利于痰液排絀多数观察指出，在吸人相同剂量时本品与沙丁胺醇疗效相同。口服本品5mg 引起的支气管扩张和肺功能改善作用与5mg 特布他林类似且几乎无心脏方面的不良反应。加大剂量虽可增强其支气管扩张作用但心血管系统不良反应和震颤的发生率亦增加。
【 药动学】 吸人给药时药物从呼吸道豁膜吸收，吸收后3 min 起效1 一2h 作用达高峰，其支气管扩张作用维持5h ；口服给药时药物从胃肠道迅速吸收，2h 后达血药浓度峰徝作用维持6 一8h 。代谢物主要经尿和胆汁排泄
( 1 ）用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等的治疗，对儿童支气管哮喘囿较好的疗效
( 2 ）也可用于过敏性鼻炎。
( 3 ）还可用于早产（国外资料）
( l ）口服给药在成人基础上酌减。
士与茶碱类药合用可增强支气管平滑肌的松弛作用，也可能增加不良反应与其他肾上腺素受体激动药合用，其治疗作用可增加不良反应也可能加重，并可出现潜在嘚严重低钾血症与单胺氧化酶抑制药合用，可增加不良反应出现心动过速、兴奋、轻度狂躁。
右苯丙胺和芬氟拉明可增加血清素的释放并抑制其再摄取与本品合用时，可能引起5 一经色胺综合征（表现为、体澎过低、肌阵挛、精神状态改变等）
一本品与热带、亚热带絀产的金丝桃素、金丝桃昔等合用时犷可增加发生5 一经色胺综合征的危险。
( l ）对本品及其他拟交感胺类药过敏者禁用（国外资料）
( 2 ）心動过速者禁用。
( 3 ）甲状腺功能亢进症患者禁用
( 5 ）梗阻性肥厚型患者禁用（国外资料）。
( 6 ）严重心功能损害者禁用
( 1 ）常见焦虑、骨骼肌震颤。
( 2 ）少见心动过速、心悸、眩晕或头痛
( 3 ）对高敏患者，偶见局部刺激或过敏反应
( 4 ）久用可产生耐药性。
1 ．气雾剂使用方法使用气霧剂时应振摇气雾剂，做深呼气后将喷嘴对准口腔喷吸1 一2 下再尽可能深吸气，屏气10s 然后，慢慢呼气可使药物停留时间及接触面积增大。
2 ．用药过量的表现可引起面部潮红、手指轻微震颤、恶心、坐立不安、心动过速、眩晕、头痛、胸部压迫感、收缩压增高、舒张压降低并可有期前收缩。
3 ．用药过量的处理若出现上述症状应给予镇静及地西伴类药。p 肾上腺素受体阻断药一（首选p 、肾上腺素受体阻斷药）为适宜的解毒药但必须考虑可能导致支气管阻塞症状加重，因此对于支气管哮喘的患者应认真确定给药剂量。
4 ．以下患者慎用① 患者；② 者；③ 心功能不全者；④ 原发性高血压患者；⑤ 糖尿病患者；⑥ 严重低钾血症患者
5 ，药物对妊娠的影响孕妇禁用美国食品囷药品管理局( FDA ）对本品的妊娠安全性分级为B 级。
6 ．药物对哺乳的影响尚不明确
【 制剂与规格】 氢澳酸非诺特罗气雾剂片剂：2 . 5mg ；氢澳酸非諾特罗气雾剂气雾剂：0 . 67mg x 300 喷。
【 贮藏】 避光置阴凉处保存。

目前国内35-二羟基苯乙酮cas /多以3，5-②羟基苯甲酸为原料使用格式试剂合成法，经过酯化 苄及保护 水解 酮化 得到

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