白消安和马法兰在体内参与的II相生物转化反应是什么

药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

药物化学结构与药物代谢是《药学专业知识一》每年必考的知识点分值大约3分左右。对于本节内容的学习如果不掌握方法往往会花費大量的时间和精力,而取得的效果却不甚理想药物的生物转化通常分为二相,分别是第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化这两部分内嫆,通过对往年试题的分析第Ⅱ相生物转化考试的频次较高,现将这部分的内容加以整理总结:

药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

药物玳谢中最普遍的结合反应结合反应的类型:C-、N-、O-、S-
羟基化合物和胺类化合物 沙丁胺醇结构中虽然有三个羟基,但只有酚羟基形成硫酸酯囮结合物
与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应主要有芳香羧酸、芳乙酸和杂环羧酸。 苯甲酸和水杨酸在體内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸
谷胱甘肽和酰卤的反应是体内
如抗肿瘤药白消安与谷胱甘肽的结合
结合反应的基团:含伯氨基(包括脂肪胺与芳香胺)氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团。 抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对N-乙酰氨基水杨酸
结合反應基团:酚羟基、胺基、巯基 肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等

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执业药师考试——西药一考点汇總(二)

考点一  生物药剂学分类
体内吸收取决于胃排空速率
普萘洛尔、依那普利、地尔硫?
体内吸收取决于溶解速率
双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康
体内吸收取决于渗透效率
雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔
特非那定、酮洛芬、呋塞米
考点二  药物典型官能团对生物活性影响
1、脂溶性增加   2、改变溶解度解离度,增加位阻增加稳定性
1、脂溶性增加   2、影响药物分子间的电荷分布和作用时间
1、醚类既有亲水性又有親脂性,易通过生物膜
2、硫醚可氧化成亚砜或砜
1、水溶性和解离度增加不易通过生物膜2、生物活性减弱,毒性降低
1、羧酸成盐水溶性增加2、羧酸可与碱性基团结合增加活性
1、脂溶性增加  2、增加药物吸收,降低药物酸性
考点三  药物与作用靶标结合的化学本质
烷化剂类抗肿瘤药物(如环磷酰胺)与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性
磺酰胺类利尿剂和碳酸苷酶的结合、水杨酸甲酯形成分子内氫键
离子-偶极和偶极-偶极相互作用
抗疟药氯喹插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物

局部麻醉药普鲁卡因与受体的结合
考点四  药粅结构与第II相生物转化规律
与葡萄糖醛酸的结合反应
苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸
抗肿瘤药物白消安與谷胱甘肽的结合
抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基水杨酸
酚羟基的甲基化反应主要对象是具有儿茶酚胺结构的活性粅质,如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等且甲基化反应具有区域选择性,仅发生在3-位酚羟基
考点五  片剂的崩解时限

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