治疗ED，阿伐那非100mg和200mg的剂量如何选择 ？

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2022-07-28 07:06 标签： 阿伐那非效果怎么样

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勃起功能障碍治疗药物进展由欧洲泌尿外科学会发布的《男性性功能障碍指南》为勃起功能障碍（Erectiledysfunction,ED）和早泄患者提供了诊断和治疗依据，自2000年首次发布至今，已经进行了7次更新。药物治疗已经完全改变了ED的诊断和治疗方法，《指南》推荐ED患者的一线治疗：口服药物治疗(PDE5i)、真空装置疗法、冲击波疗法。其中，PDE5i因起效迅速，服用方便，深受医患欢迎，在临床上应用广泛。但是，其应用及应用过程中需注意的问题也为医患所关注，故对《指南》关于PDE5i进行解读，旨在帮助全科医生更加合理地应用PDE5i。PDE5水解阴茎海绵体组织中的cGMP，抑制PDE5可松弛平滑肌，增加动脉血流量，导致白膜下静脉丛压缩，阴茎勃起。该类药物不能启动勃起，而是需要性刺激来促进勃起。疗效为阴茎勃起的硬度足够进入阴道。四个有效的选择性PDE5Is已经获得欧洲药品管理局（EMA）的批准用于治疗ED。西地那非1998年首次推出，是市场上第一个PDE5i，处方剂量分别为25、50和100mg。《指南》推荐起始剂量为50mg，根据患者疗效和副作用调整。患者服用西地那非30~60min后，该药可发挥治疗作用，疗效可维持12h。患者食用高脂肪饮食，由于延长药物吸收，可降低该药的疗效。一项剂量反应研究显示，服用药物24w后安慰剂组勃起改善率为25%，西地那非25、50和100mg组勃起改善率分别为56%、77%和84%。他达拉非2003年2月批准用于治疗ED，服药30min后起效，2h后疗效最佳，疗效可维持36h，不受饮食影响。处方剂量为10mg和20mg，按需服用，也可以为日剂量5mg。《指南》推荐起始剂量为10mg，根据患者疗效和副作用调整。一项剂量反应研究显示，服用药物12w后安慰剂组勃起改善率为35%，他达拉非10和20mg组勃起改善率分别为67%和81%。他达拉非治疗任何ED患者疗效显著，包括难治性ED（如糖尿病）。伐地那非2003年3月批准用于治疗ED，服药30min后起效。当饮食中的脂肪含量大于57%时，可以降低该药的疗效。处方剂量为5、10和20mg，按需服用。《指南》推荐起始剂量为10mg，应根据患者的疗效和副作用调整。一项剂量反应研究显示，服用药物12w后安慰剂组勃起改善率为30%，伐地那非5、10和20mg组勃起改善率分别为66%、76%和80%。伐地拉非治疗任何ED患者疗效显著，包括难治性ED（如糖尿病）。阿伐那非高选择性PDE5I，2013年6月获得EMA批准治疗ED。处方剂量50、100和200mg，按需服用。《指南》推荐起始剂量为100mg，按需口服，性生活前30min服用，根据患者疗效和副作用调整剂量。服药后，安慰剂组性交成功率为28%，阿伐那非50、100和200mg组性交成功率分别为47%，58%，59%。给药15min内进行性尝试，阿伐那非50、100和200mg组成功率分别为64%，67%和71%。最大推荐剂量频率为每日一次，剂量调整不取决于肾功能，肝功能，年龄或性别。与空腹状态相比，食物可能延缓阿伐那非作用的发挥，而在空腹或进食后均可服用此药。阿伐那非治疗任何ED患者疗效显著，包括难治性ED（如糖尿病）。选择药物迄今为止，尚未有采用多中心双盲或三盲的方法对四种药疗效及患者偏好进行研究的数据。患者需要了解各药的特点(短效或长效)和可能的副作用，以患者性生活频率和患者经验来决定使用何种PDE5i。按需服用或长期服用年龄、糖尿病和手术损伤可导致海绵窦内结构改变，动物研究表明长期服用PDE5i可以改善和预防上述改变，但尚缺乏人体研究数据。多项研究表明长期服用他达拉非显著改善勃起功能，具有很好的耐受性。2007年，EMA批准每日2.5和5mg他达拉非治疗ED。他达拉非每日5mg，为喜欢自然性交，而不是预定性交或期望频繁性交的夫妇提供了按需给药的替代疗法，该疗法的优势是服药和性活动之间不再密切相关。该药也可用于并发下尿路症状ED患者的长期治疗。编译自：EuropeanAssociationofUrology.GuidelinesonMaleSexualDysfunction:Erectiledysfunctionandprematureejaculation.2015.

PDE5抑制剂是目前公认的治疗ED的首选产品。截至目前，全球已经上市的PDE5抑制剂总共有4种，分别是：西地那非、伐地那非、他达拉非、阿伐那非。这4种药物中，阿伐那非是第四代，也就是新一代的PDE5抑制剂。

同样作为PDE5抑制剂，阿伐那非在很多时候都被拿来和西地那非(万艾可)作比较。西地那非最早由美国辉瑞公司研发，1998年经美国FDA批准上市，2000年在中国获批上市。所以客观来说，西地那非是世界上第一种PDE5抑制剂。

那么，阿伐那非和它的老前辈西地那非相比，究竟区别在哪里？

药代动力学参数显示，使用相同剂量药物的情况下，阿伐那非在人体内药物达峰时间大约需要10-15分钟，西地那非大约需要60分钟。这说明阿伐那非起效迅速，达峰时间短，起效速度远超西地那非。因此，对于一些对产品起效时间有要求的ED患者，阿伐那非是一个不错选择。

药代动力学研究显示，阿伐那非的药效持续时间可长达6小时，西地那非的持续时间为3-5小时。值得注意的是，任何药物在持续时间内，都会随着产品的代谢降解逐渐减弱。所以对于ED患者而言，虽然阿伐那非的药效可以持续6个小时，但只有在达到浓度的峰值期限内（服用后15-30分钟）内服用，才能发挥更佳效果。

从本质属性来看，阿伐那非和西地那非都属于PDE5抑制剂，因此有类似的药物不良反应，副作用主要包括头痛、脸色潮红、鼻塞、胃灼热、背痛、视觉障碍等。有研究数据显示，阿伐那非副作用明显少于西地那非，这是因为阿伐那非是一种高选择性的PDE5抑制剂，不会抑制其他PDE酶，例如PDE1、PDE6等，所以出现的其他副作用相对较少。

阿伐那非和西地那非都是治疗ED有效和安全的药物。不管使用哪种药物，都应该重视用药安全，应该在医师的指导下，个体化、规范化用药。想尝试使用阿伐那非的患者可以留意今年9月份即将上市的海驰阿伐那非，届时可以亲身感受新一代“伟哥”的强大效果。

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